INHIBIDORES DE AMINOTRANSFERASA QUE DEPENDEN DEL AMINO ACIDO DE CADENA RAMIFICADA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS

SE REFIERE A INHIBIDORES DE AMINOTRANSFERASA QUE DEPENDEN DEL AMINO ACIDO DE CADENA RAMIFICADA (BCAT) DE FORMULA I DONDE R3 ES H, F, Br, ALQUILO, CARBOXI, ALCOXI; R1, R2, R4 Y R5 SON H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, CIANO, NITRO, AMINO, ALQUILAMINA, ENTRE OTROS; Ar ES HETEROARILO BICICLICO, HETEROARILO...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MORELAND DAVID WISLOW, BORA KEENAN MARTIN, LEI HUANYSHU, RAFFERTY MICHAEL FRANCIS, WUSTROW DAVID JUERGEN, RYDER TODD ROBERT, HU LAIN-YEN, KESTEN SUZANNE ROSS, SCHOLTEN JEFFREY DAVID
Format: Patent
Sprache:spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:SE REFIERE A INHIBIDORES DE AMINOTRANSFERASA QUE DEPENDEN DEL AMINO ACIDO DE CADENA RAMIFICADA (BCAT) DE FORMULA I DONDE R3 ES H, F, Br, ALQUILO, CARBOXI, ALCOXI; R1, R2, R4 Y R5 SON H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, CIANO, NITRO, AMINO, ALQUILAMINA, ENTRE OTROS; Ar ES HETEROARILO BICICLICO, HETEROARILO TRICICLICO, HETEROARILO BICICLICO SUSTITUIDO 3-QUINOLINILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTO PREFERIDOS ACIDO DIBENZOFURAN-2-CARBOXILICO, 2-(FENILSULFONIL)HIDRAZIDA; ACIDO 2,3,4,9-TETRAHIDRO-1H-CARBAZOL-6-CARBOXILICO, 2-(FENILSULFONIL)HIDRAZIDA; ACIDO 5-METOXI-2-BENZOFURAN CARBOXILICO, 2-(FENILSULFONIL)HIDRAZIDA; 7-METOXI-ACIDO 2-BENZOFURAN CARBOXILICO, 2-(FENILSULFONIL)HIDRAZIDA; ACIDO 7-ETOXI-2-BENZOFURAN CARBOXILICO, 2-(FENILSULFONIL)HIDRAZIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA PERDIDA NEURONAL ASOCIADA CON INFARTO, ISQUEMIA, HIPOGLUCEMIA The invention relates to BCAT inhibitor compounds of formula (I) and use thereof for treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating anxiety, psychosis, convulsions, aminoglycoside antibiotics-induced hearing loss, migraine headache, chronic pain, neuropathic pain, Parkinson's disease, diabetic retinopathy, glaucoma, CMV retinitis, urinary incontinence, opioid tolerance or withdrawal, and inducing anesthesia, as well as for enhancing cognition.