UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE EPOTILONA

SE REFIERE A ANALOGOS DE EPOTILONA FORMULA I DONDE Q ES EL GRUPO a, b; M ES O, S, NR6, CR9R10; Z ES R16-N(R17)(R18), R16-P(R17)(R18), R16-Ar(R17)(R18); R1-R5 Y R11-R15 SON H, ALQUILO, ARILO, HETEROCICLO, DONDE R1 Y R2 SON ALQUILO Y JUNTOS FORMAN UN CICLOALQUILO; R6 ES H, ALQUILO, ARILO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; R8 ES H, ALQUILO, R11C=O, R12OC=O, R13SO2; R9 Y R10 SON H, HALO, ALQUILO, ARILO, HETEROCICLO ENTRE OTROS; R16, R17 Y R18 SON ALQUILO, ARILO, ARALQUILO. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS DE EPOTILONA TAL COMO [1S-[1R*,3R*(E),7R*,10S*,11R*,12R*,16S*]]-7,11-DIHIDROXI -8,8,10,12,16-PENTAMETIL-3-[1-METIL-2-(2-METIL-4-TIAZOLIL)ETENIL]-4-AZA-17-OXABICICLO [14.1.0]HEPTADECAN-5,9-DIONA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS MEDIANTE LA FORMACION DE NUEVAS EPOTILONAS DE ANILLO ABIERTO Y LLEVAR A CABO UNA REACCION DE MACROLACTAMIZACION CON UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO TAL COMO 1-(3-DIMETILAMINOPROPIL)-3-ETILCARBODIIMIDA, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER, TUMORES The present invention relates to a process for the preparation of epothilone analogs by initially forming novel ring-opended epothilones and carrying out a macrolactamization reaction thereon. The subject process is amenable to being carried out in a single reaction vessel without isolation of the intermediate compound and provides at least about a threefold increase in yield over prior processes for preparing the desired epothilone analogs.