Derivater av fenoksyeddiksyre og fenoksymetyltetrazol med anti-tumoraktivitet

Den foreliggende oppfinnelse vedrører anvendelsen av derivater av fenoksyeddiksyre og av fenoksymetyltetrazol med formelen (I) [(CH2)nNHCO]m---B hvori: O-C(R1)(R2)-(CH2)p-A-gruppen kan være i orto, meta eller para-stilling; A er valgt fra -COOH, -COO-(Ci-C4)alkyl, -CN eller en gruppe med formelen R&...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DOMENICO, ROBERTO DI, HANSEN, SILKE, KALUZA, BRIGITTE, SCHUMACHER, RALF, MENTA, ERNESTO
Format: Patent
Sprache:nor
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:Den foreliggende oppfinnelse vedrører anvendelsen av derivater av fenoksyeddiksyre og av fenoksymetyltetrazol med formelen (I) [(CH2)nNHCO]m---B hvori: O-C(R1)(R2)-(CH2)p-A-gruppen kan være i orto, meta eller para-stilling; A er valgt fra -COOH, -COO-(Ci-C4)alkyl, -CN eller en gruppe med formelen R' hvori R1 er hydrogen eller (d-C4)alkyl; eller gruppen A-(CH2)P-C(R1)(R2)- er valgt fra fenyl, benzyl eller (indolyl)metyl, som kan være substituert med R4-grupper; p er O, 1 eller 2; R1 og R2 uavhengig er valgt fra hydrogen eller (d-C8)alkyl eller de danner, sammen med det karbonatom som de er bundet til, en (C3-C7)cykloalkylgruppe; R4 er fra O til 2 substituenter uavhengig valgt fra klor, brom, jod, fluor, lineær eller forgrenet (CrC8)alkyl, hydroksy, (Ci-C4)alkoksy, (CrC4)acylgrupper; eller gruppen w R4 i formel (I) er en naftylgruppe som i sin tur kan være substituert med R4-grupper; n er et helt tall fra 1 til 4; m er O eller 1; B er valgt fra lineær eller forgrenet d-doalkyl, -CO-C(R3)=CH-R, -CH=C(R3)-CO-Ar, -CO-CH(R3)-CH2-R eller -CO-CH(R3)-CH2-NR5R6 når m er O, eller er den -CH=C(R3)-CO-Ar når m er 1; R er valgt fra hydrogen, -Ar eller -CO-Ar; R3 er hydrogen eller en (d-Ce)alkylgruppe; R5 og R6 uavhengig er en (d-C4)alkylgruppe eller de danner, sammen med det nitrogenatom som de er bundet til, en piperidino, piperazino, (d-C8)alkyl- piperazino, morfolino eller tiomorfolinogruppe; Ar er en fenylgruppe som kan være usubstituert eller substituert med fra 1 til 3 grupper uavhengig valgt fra klor, brom, jod, fluor, lineær eller forgrenet (d- Ca)alkyl, hydroksy, (d-C4)alkoksy, (d-C4)acylgrupper, stereoisomerer derav eller salter derav, med farmasøytisk akseptable syrer eller baser, for fremstilling av et medikament som har MDM2-antagonistisk aktivitet, nye forbindelser med formelen ovenfor, og farmasøytiske blandinger inneholdende minst en av disse forbindelser. The present invention relates to the use derivatives of phenoxy acetic acid and of phenoxymethyl tetrazole of formula (I) wherein A, B, R1, R2, R4, p, n and m have the above-stated meanings, their pharmaceutically acceptable acids or basis to produce pharmaceutical agents for the treatment of diseases where MDM2 antagonistic activity is involved, processes for their production and pharmaceutical agents which contain these compounds having MDM2antagonistic activity.