Formuleringer for kontrollert frigjöring av lite opplöselige medikamenter

Det er beskrevet en kontrollert frigjøringsformulering for oral administrering som omfatter en fast dispersjon av en lite oppløselig aktiv ingrediens i en hydrofil poloksamer, hvor den faste dispersjon er en komponent av en kjerne og kjernen som sådann eller etterfølgende belegging av kjernen med et polymert belegg som er effektivt til å oppnå terapeutiske nivåer av den aktive ingrediens over utstrakte tidsperioder (24 timer eller lenger) etter oral administrering. Formuleringen kan være i en multipartikkelform såsom pellets eller mini-tabletter, eller i form av tabletter. Eksempler på aktive ingredienser hvis oppløselighet og terapeutisk effektivitet kan forbedres med formuleringen er cisaprid, cyklosporin, diklofenak, felodipin, ibuprofen, indometacin, nikardipin, nifedipin, terfenadin og teofyllin. A controlled release formulation for oral administration comprises a solid dispersion of a poorly soluble active ingredient in a hydrophilic poloxamer, the solid dispersion being a component of a core and the core as such or following coating of the core with a polymeric coating being effective to achieve therapeutic levels of the active ingredient over extended periods of time (24 hours or longer) following oral administration. The formulation can be in a multi-particulate form such as pellets or mini-tablets or in the form of tablets. Examples of active ingredients whose solubility and therapeutic effectiveness can be improved with the formulation are cisapride, cyclosporin, diclofenac, felodipine, ibuprofen, indomethacin, nicardipine, nifedipine, terfenadine and theophylline.