FAKTOR IIA INHIBITORER

Forbindelser med formelen: X Y Z A P Q T som er meget kraftige, selektive faktor Ila-inhibitorer er beskrevet. X kan, når den er tilstede, være bundet til T og være H, CH3, acyl eller en vanlig beskyttende gruppe. Y er D-DPA, D-Phe, D-Val, D-Ile, D-Nle, fenylsulfonyl, dansyl eller 8-(l,2,3,4- tetrah...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:

Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	PETERS, JACOBUS ALBERTUS MARIA, NISPEN, JOHANNES WILHELMUS FRANCISCUS MARIA VAN, JETTEN, WILLEMIENTJE, OTTENHEYM, HENRICUS CARL JOSEPH, VISSER, ARIE
Format:	Patent
Sprache:	nor
Schlagworte:	CHEMISTRY HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PEPTIDES PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
Online-Zugang:	Volltext bestellen
Tags:	Tag hinzufügen Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!

Beschreibung
Zusammenfassung:	Forbindelser med formelen: X Y Z A P Q T som er meget kraftige, selektive faktor Ila-inhibitorer er beskrevet. X kan, når den er tilstede, være bundet til T og være H, CH3, acyl eller en vanlig beskyttende gruppe. Y er D-DPA, D-Phe, D-Val, D-Ile, D-Nle, fenylsulfonyl, dansyl eller 8-(l,2,3,4- tetrahydrokinolinsulfonyl). Z er, når den er tilstede, Gly, L/D-Pro, L/D-Ala, L/D-Leu, aminoisosmørsyre, en substituert eller usubstituert L/D-Pro-ring-homolog eller L/D-Val. A kan være (I) hvor K er -CO-CF,- (CO) 5- , -(CD)d-NH-, - (CO)d-(CH2)p- eller -CH(OH)-(CH2) p-, d er 0-2, p og q er 0-5 og s er O eller l, eller A er en prolin-lignende gruppe. P og Q (hvis Q er tilstede) er substituerte eller usubstituerte aminosyrer valgt fra L/D-Phe, L/D-Cha, L/D-Nal(l), L/D-Nal(2), L/D-fenyl- glycinyl, L/D-Leu, L/D-Ile, L/D-Nle, L/D-Arg, L/D-Lys eller L/D-His. T kan vsre bundet til X eller kan være -OH, -OR4, -NH2, -NHR* eller -NR"R5, hvor R4 og R5 uavhengig er valgt fra alkyl, aryl, (ar)alkyl, og hvor R4 og R5 kan være cyklisk bundet til hverandre. Disclosed are compounds of the formula: X Y Z A P Q T which are highly potent, selective factor IIa inhibitors. X, when present, may be connected to T, may be H, CH3, an acyl group, or a general protective group. Y is D-DPA, D-Phe, D-Val, D-Ile, D-Nle, a phenylsulfonyl, Dansyl, or 8-(1,2,3,4-tetrahydroquinolinosulfonyl) compound. Z, when present, is Gly, L/D-Pro, L/D-Ala, L/D-Leu, aminoisobutyric acid, a substituted or unsubstituted L/D-Pro ring homologue, or L/D-Val. A may be wherein M is -CO-CF2-(CO)s-, -(CO)d-NH-, -(CO)d-(CH2)p-, or -CH(OH)-(CH2)p-, d is 0=2, p and q are 0-5, and s is 0 or 1, or A is a proline-like group. P and Q (if Q is present) are substituted or unsubstituted amino acids selected from the group consisting of L/D-Phe, L/D-Cha, L/D-Nal(1), L/D-Nal(2), L/D-phenylglycinyl, L/D-Leu, L/D-Ile, L/D-Nle, L/D-Arg, L/D-Lys, or L/D-His. T may be connected to X, or may be -OH, -OR , -NH2, -NHR , or -NR R , wherein R and R are independently selected from alkyl, aryl, (ar)alkyl, and wherein R and R can be cyclically bonded one to another.