Adamantylacetamider som 11-beta hydroksysteroid-dehydrogenaseinhibitorer
N-oksidformene, de farmasøytisk akseptable addisjonssalter og de stereokjemisk isomere former derav, hvori n representerer et heltall som er 1 eller 2; R1 og R2 representerer hver uavhengig hydrogen C1-4alkyl, NR9R10, C 1-4alkyloksy; eller R1 og R2 tatt sammen med karbonatomet til hvilket de er bund...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | nor |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | N-oksidformene, de farmasøytisk akseptable addisjonssalter og de stereokjemisk isomere former derav, hvori n representerer et heltall som er 1 eller 2; R1 og R2 representerer hver uavhengig hydrogen C1-4alkyl, NR9R10, C 1-4alkyloksy; eller R1 og R2 tatt sammen med karbonatomet til hvilket de er bundet danner et C3-6sykloalkyl; og der n er 2, kan enten R1 eller R2 være fraværende for å danne en umettet binding; R3 representerer et C6-12sykloalkyl, fortrinnsvis valgt fra syklooktanyl og sykloheksyl eller R3 representerer et monovalent radikal som har én av de følgende formler hvori nevnte C6-12cykloalkyl eller monovalente radikal eventuelt kan være substituert med én, eller hvor mulig to, tre eller flere substituenter valgt fra gruppen bestående av C1-4alkyl, C1-4alkyloksy, halo eller hydroksy; Q representerer Het1 eller Ar2 hvori nevnte C3-8sykloalkyl, Het1 eller Ar2 eventuelt er substituert med én eller hvor mulig to eller flere substituenter valgt fra halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloksy, hydroksy, nitro, NR5R6, C1-4alkyloksy substituert med én eller hvor mulig to, tre eller flere substituenter hver uavhengig valgt fra hydroksykarbonyl, Het2 og NR7R8, og C1-4alkyl substituert med én eller hvor mulig to eller tre halosubstituenter, fortrinnsvis trifluormetyl; R5 og R6 representerer hver uavhengig hydrogen, C1-4alkyl, eller C1-4alkyl substituert med fenyl; R7 og R8 representerer hver uavhengig hydrogen eller C1-4alkyl; R9 og R10 representerer hver uavhengig hydrogen, C1-4alkyl eller C1-4alkyloksykarbonyl; L representerer C1-4alkyl; Het1 representerer en heterocykel valgt fra pyridinyl, tiofenyl eller 1,3-benzodioksolyl; Het2 representerer piperidinyl, pyrrolidinyl eller morfolinyl; Ar2 representerer fenyl, naftyl eller indenyl.
the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 1 or 2; R1 and R2 each independently represents hydrogen C1-4alkyl, NR9R10, C1-4alkyloxy; or R1 and R2 taken together with the carbon atom with which they are attached form a C3-6cycloalkyl; and where n is 2, either R1 or R2 may be absent to form an unsaturated bond; R3 represents a C6-12cycloalkyl, preferably selected from cylo-octanyl and cyclohexyl or R3 represents a monovalent radical having one of the following formulae wherein said C6-12cycloalkyl or monovalent radical may optionally be substituted with one, or where possible two, three or more substituents selected from the group c |
---|