1-alfa-halo-2,2-difluor-2-deoksy-D-ribofuranosederivater og fremgangsmate for fremstilling derav
l-(-halo-2,2-difiuor-2-deoksy-D-ribofuranosederivat av formel (I) som har en 3-hydroksygruppe beskyttet med en bifenylkarbonylgruppe, er et fast materiale som lett kan renses ved en enkel prosedyre slik som omkrys-tallisering, og derfor kan det fordelaktig anvendes som et mellomprodukt ved fremstill...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | nor |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | l-(-halo-2,2-difiuor-2-deoksy-D-ribofuranosederivat av formel (I) som har en 3-hydroksygruppe beskyttet med en bifenylkarbonylgruppe, er et fast materiale som lett kan renses ved en enkel prosedyre slik som omkrys-tallisering, og derfor kan det fordelaktig anvendes som et mellomprodukt ved fremstilling av gemcita-bin i stor skala. Enn videre kan l-(-halo-2,2-difluor-2-deoksy-D-ribofuranosederivatet av formel (I) fremstilles med høy stereoselektivitet under anvendelse av forbindelsen av formel (V) som mellomprodukt.
1-α-halo-2,2-difluoro-2-deoxy-D-ribofuranose derivative of formula (I) having the 3-hydroxy group protected with a biphenylcarbonyl group is a solid which can be easily purified by a simple procedure such as recrystallization, and therefore, it can be advantageously used as an intermediate in the preparation of gemcitabine in a large scale. Further, the 1-α-halo-2,2-difluoro-2-deoxy-D-ribofuranose derivative of formula (I) can be prepared with high stereoselectivity using the compound of formula (V) as an intermediate. |
---|