1-alfa-halo-2,2-difluor-2-deoksy-D-ribofuranosederivater og fremgangsmate for fremstilling derav

l-(-halo-2,2-difiuor-2-deoksy-D-ribofuranosederivat av formel (I) som har en 3-hydroksygruppe beskyttet med en bifenylkarbonylgruppe, er et fast materiale som lett kan renses ved en enkel prosedyre slik som omkrys-tallisering, og derfor kan det fordelaktig anvendes som et mellomprodukt ved fremstill...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: BANG HYO-JEONG, LEE GWAN SUN, PARK GHA-SEUNG, CHANG YOUNG-KIL, LEE MOONSUB, LEE JAEHEON, KIM HAN KYONG
Format: Patent
Sprache:nor
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:l-(-halo-2,2-difiuor-2-deoksy-D-ribofuranosederivat av formel (I) som har en 3-hydroksygruppe beskyttet med en bifenylkarbonylgruppe, er et fast materiale som lett kan renses ved en enkel prosedyre slik som omkrys-tallisering, og derfor kan det fordelaktig anvendes som et mellomprodukt ved fremstilling av gemcita-bin i stor skala. Enn videre kan l-(-halo-2,2-difluor-2-deoksy-D-ribofuranosederivatet av formel (I) fremstilles med høy stereoselektivitet under anvendelse av forbindelsen av formel (V) som mellomprodukt. 1-α-halo-2,2-difluoro-2-deoxy-D-ribofuranose derivative of formula (I) having the 3-hydroxy group protected with a biphenylcarbonyl group is a solid which can be easily purified by a simple procedure such as recrystallization, and therefore, it can be advantageously used as an intermediate in the preparation of gemcitabine in a large scale. Further, the 1-α-halo-2,2-difluoro-2-deoxy-D-ribofuranose derivative of formula (I) can be prepared with high stereoselectivity using the compound of formula (V) as an intermediate.