Pyrimidotiofenforbindelser

Forbindelser med formel (I) er inhibitorer for HSP90-aktivitet in vitro eller in vivo, og har anvendelse ved behandlingen av blant annet kreft: hvor R2 er en gruppe med formel -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)g-Q, hvor Ar1 er et eventuelt substituert aryl- eller heteroarylradikal, Alk1 og Alk2 er eventuelt substituerte toverdige C1-C3-alkylen- eller C2-C3-alkenylenradikaler, m, p, r og s er uavhengig av hverandre 0 eller 1, Z er -0-, -S-, -(C=0)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=0)0-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRA-S02- eller -NRA-, hvor RA er hydrogen eller C1-C6-alkyl, og Q er hydrogen eller et eventuelt substituert karbosyklisk eller heterosyklisk radikal; R3 er hydrogen, en eventuell substituent eller et eventuelt substituert (C1-C6)alkyl-, aryl- eller heteroarylradikal ; og R4 er en karboksylester-, karboksamid- eller sulfonamidgruppe. Compounds of formula (1) are inhibitors of HSP90 activity in vitro or in vivo, and of use in the treatment of inter alia, cancer: wherein R2 is a group of formula -(Ar1)m-(Alk1)P-(Z)r-(Alk2)S-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk' and Alk 2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -O-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- or -NRA- wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group.