4-MERCAPTOPYRROLIDINE DERIVATIVES AS FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS

Pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of ras farnesylation of formula (I) wherein, R1 is for example H and further values as defined in the specification; R2 is for example H and further values as defined in the specification; R3 is for example H or a substituent having values as defin...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: PETER WEDDERBURN KENNY, FRANCIS THOMAS BOYLE, DAVID HUW DAVIES, ZBIGNIEW STANLEY MATUSIAK, JAMES MICHAEL WARDLEWORTH, PETER BEVERLEY SCHOLES
Format: Patent
Sprache:eng ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:Pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of ras farnesylation of formula (I) wherein, R1 is for example H and further values as defined in the specification; R2 is for example H and further values as defined in the specification; R3 is for example H or a substituent having values as defined in the specification; p is 0-3 in which R3 values can be the same or different; L is a linking moiety for example -CO-NH2- and further values as defined in the specification; A is selected from phenyl; naphthyl; a 5-10 membered monocyclic or bicyclic heteroaryl ring containing up to 5 heteroatoms where the heteroatoms are independently selected from O, N and S; or a -S-S- dimer thereof when R2=H; or an enantiomer, diastereoisomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. A particular use is cancer therapy. Se describen composiciones farmacéuticas que comprende un inhibidor de farnesilacion de ras de la Formula I, en donde R1 es, por ejemplo H, y otros valores segun definidos en la especificacion; R2 es, por ejemplo H, y otros valores definidos en la especificacion; R3 es, por ejemplo H, o un sustituyente que tiene valores definidos en la especificacion; p es 0-3 en donde los valores de R3 pueden ser iguales o diferentes; L es una porcion de union por ejemplo, CO-NH2- y otros valores segun definidos en la especificacion; A se selecciona de fenilo; naftilo; un anillo heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene hasta 5 átomos heterogéneos, en donde los átomos heterogéneos independientemente se selecciona de O, N y S; o un dímero -S-S del mismo, cuando R2=H; o un enantiomero, diaestereoisomero, una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco o solvato del mismo junto con un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable. Un vaso particular es en la terapia del cáncer.