DERIVADOS DE CARBOXILATO DE INDOL QUE INHIBEN LA BIOSINTESIS DEL LEUCOTRIENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
Esta invención se refiere a los compuestos que tienen actividad biológica para inhibir las enzimas lipoxigenasa, a las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a un método médico de tratamiento. Más particularmente, esta invención se refiere a ciertos derivados de carboxilato de...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | Esta invención se refiere a los compuestos que tienen actividad biológica para inhibir las enzimas lipoxigenasa, a las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a un método médico de tratamiento. Más particularmente, esta invención se refiere a ciertos derivados de carboxilato de indol que inhiben la biosíntesis de leucotrienos, a las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y a un método de inhibición de la actividad de lipoxigenasa y la biosíntesis de leucotrienos.
Compounds of the structure (* CHEMICAL STRUCTURE *) where A is straight or branched divalent alkylene or divalent cycloalkylene, R1 is selected from hydrogen; alkylthio; optionally substituted phenylthio; optionally substituted phenylalkylthio; optionally substituted 2-, 3-, and 4-pyridyl; optionally substituted 2-, and 3-thienylthio; and optionally substituted 2-thiazolythio, R2 is selected from -COOB; -COOalkyl; -COOalkyl(carbocyclic aryl); -CONR5R6; -COR6; and -OH, R3 is selected from phenylalkyl and heteroarylalkyl, and R4 is selected from optionally substituted alkoxy(carbocyclic aryl); optionally substituted carbocyclic aryloxy; optionally substituted heteroarylalkoxy; and optionally substituted heteroaryloxy are potent inhibitors of lipoxygenase enzymes and thus inhibit the biosynthesis of of leukotrienes. These compounds are useful in the treatment or amelioration of allergic and inflammatory disease states. |
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