PREPARATION OF N-MONOFLUOROALKYL TROPANES

The present invention relates to an improved synthesis of N-monofluoroalkyl tropanes using fluoroalkyl iodides or fluoroalkyl sulfonate esters. The invention also provides the use of such method to prepare the non-radioactive tropane intermediate FP-CIT, and its subsequent conversion to the 123I-labelled radiopharmaceutical DaTSCANTM (123I-ioflupane). Also provided is the use of fluoroalkyl iodides or fluoroalkyl sulfonate esters in the alkylation method of the invention. La presente invención se refiere a una síntesis mejorada de N-monofluoroalquil tropanos utilizando yoduros fluoroalquilo o ésteres de fluoroalquil sulfonato. La presente invención también proporciona el uso de dicho método para preparar intermediarios de tropano no radioactivos FP-CIT, y su conversión posterior al DaTSCANTM (123l-yoflupano) radiofarmacéutico 123l-etiquetado. También se proporciona el uso de los yoduros fluroalquilo o los ésteres de sulfonato fluoroalquilo en el método de alquilación de la presente invención.