SOLID DISPERSION, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND SOLID FORMULATION CONTAINING SAME

A solid dispersion, a preparation method therefor, and a solid formulation containing same. The solid dispersion comprises a compound A and a pharmaceutically acceptable matrix polymer, wherein the pharmaceutically acceptable matrix polymer comprises an enteric high-molecular polymer and a non-enter...

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Hauptverfasser: LIU Lei, SHEN Jingkang, MA Yuanhui, GAO Li, GUO Shiyan, GAN Yong, GENG Meiyu, XIONG Bing, ZHU Miao
Format: Patent
Sprache:eng ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:A solid dispersion, a preparation method therefor, and a solid formulation containing same. The solid dispersion comprises a compound A and a pharmaceutically acceptable matrix polymer, wherein the pharmaceutically acceptable matrix polymer comprises an enteric high-molecular polymer and a non-enteric high-molecular polymer, and the compound A is 1-{(6-[(1-methyl)-4-pyrazolyl]-imidazo[1,2-a]pyridine)-3-sulfon yl}-6-[(1-methyl)-4-pyrazolyl]-1-hydrogen-pyrazolo[4,3-b]pyridin e. The solid dispersion can significantly improve the solubility and dissolution stability of the compound A, prolong the supersaturation maintenance time of a drug, and further improve the bioavailability of the drug. The in vivo bioavailability of a solid formulation prepared from the solid dispersion meets the requirement of oral administration of the compound A. Una dispersión sólida, un método de preparación para la misma y una formulación sólida que la comprende. La dispersión sólida de la presente invención comprende el compuesto A y un polímero de matriz farmacéuticamente aceptable, en el que el polímero de matriz farmacéuticamente aceptable incluye un polímero entérico de alto peso molecular y un polímero no entérico de alto peso molecular, y el compuesto A es 1-{(6-[(1-metil)-4-pirazolil]-imida zo[1,2-a]piridina)-3-sulfonil}-6-[(1-metil)-4-pirazolil]-1-hidro- pirazolo[4,3-b]piridina. La dispersión sólida de la presente invención puede mejorar significativamente la solubilidad y la estabilidad de la disolución del compuesto A, prolongar el tiempo de mantenimiento de la supersaturación de un fármaco y también mejorar la biodisponibilidad del fármaco. La biodisponibilidad in vivo de una formulación sólida preparada a partir de la dispersión sólida de la presente invención cumple los requisitos de la administración por vía oral del compuesto A.