BRUTON'S TYROSINE KINASE AND MUTANT DEGRADER, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
Disclosed are a Bruton's tyrosine kinase and a mutant degrader thereof, or a stereoisomer thereof, or a stereoisomer mixture thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an application thereof in the preparation of a drug for treating diseases, disorders or conditions that would b...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; spa |
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Zusammenfassung: | Disclosed are a Bruton's tyrosine kinase and a mutant degrader thereof, or a stereoisomer thereof, or a stereoisomer mixture thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an application thereof in the preparation of a drug for treating diseases, disorders or conditions that would benefit from the degradation of the Bruton's tyrosine kinase and the mutant thereof. The compound of the present invention can degrade BTK protein, can degrade BTKC481S protein, has an anti-proliferation inhibiting effect on tumor cell strains Mino and OCI-LY10, shows good anti-tumor activity in an OCI-LY10 subcutaneous transplantation tumor model, has an inhibiting effect on B cell activation, and can be applied to B cell or plasma cell proliferative diseases and autoimmune diseases. The compound of the present invention has good oral absorption properties, and can be applied to oral treatment of human or animal B cell or plasma cell proliferative diseases and autoimmune diseases.
Se describe una tirosina cinasa de Bruton y un degradador mutante de la misma; o un estereoisómero del mismo, o una mezcla del estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y una aplicación de la misma en la preparación de un fármaco para tratar enfermedades, trastornos o padecimientos que se beneficiarían de la degradación de la tirosina cinasa de Bruton y el mutante de la misma. El compuesto de la presente invención puede degradar la proteína de BTK, puede degradar la proteína de BTKC481S, tiene un efecto inhibidor antiproliferación en cepas celulares tumorales Mino y OCI-LY10, muestra buena actividad antitumoral en un modelo de trasplante subcutáneo tumoral de OCI-LY10, tiene un efecto inhibidor en la activación de células B y puede aplicarse a enfermedades proliferativas de células B o de células plasmáticas y a enfermedades autoinmunitarias. El compuesto de la presente invención tiene buenas propiedades de absorción oral y puede aplicarse al tratamiento oral de enfermedades proliferativas de células B o de células plasmáticas y a enfermedades autoinmunitarias de humanos o de animales. |
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