COMPOSITIONS AND METHODS OF ENHANCING OPIOID RECEPTOR ENGAGEMENT BY OPIOID HEXADIENOATES AND OPTIONALLY SUBSTITUTED HEXADIENOATES

The present invention relates to opiate derived compositions and their antagonists useful in therapeutic areas associated with opioid receptor modulation. A 3-hexadienoate modification of the opioids is formulated to improve opiates' engagement of the opioid receptors when given orally. A 3-hex...

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Hauptverfasser: ISAKULYAN Levon, VORONKOV Michael V, NIKONOV Georgiy
Format: Patent
Sprache:eng ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to opiate derived compositions and their antagonists useful in therapeutic areas associated with opioid receptor modulation. A 3-hexadienoate modification of the opioids is formulated to improve opiates' engagement of the opioid receptors when given orally. A 3-hexadienoate modification of Nalbuphine or a pharmaceutically acceptable salt of thereof to improve quality of pain management when given intravenously, intranasally, transdermally, sublingually, rectally, topically, intramuscularly, subcutaneously or via inhalation. A 3-hexadienoate modification of the opioids antagonists is formulated to improve inhibition of the opioid receptors when given orally. A 3-hexadienoate modification of Naloxone or a pharmaceutically acceptable salt of thereof to improve quality of Sobering when given intravenously, intranasally, transdermally, sublingually, rectally, topically, intramuscularly, subcutaneously or via inhalation. La presente invención se refiere a composiciones derivadas de opiáceos y sus antagonistas útiles en áreas terapéuticas asociadas con modulación de receptores de opiáceos. Se formula una modificación de 3-hexadienoato de los opiáceos para mejorar la activación de los opiáceos con los receptores de opiáceos cuando se da por vía oral. Una modificación de 3-hexadienoato de nalbufina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para mejorar la calidad de gestión de dolor cuando se da por vía intravenosa, intranasal, transdérmica, sublingual, rectal, tópica, intramuscular, subcutánea o por inhalación. Se formula una modificación de 3-hexadienoato de los antagonistas de opioides para mejorar la inhibición de los receptores de opioides cuando se dan por vía oral. Una modificación de 3-hexadienoato de naloxona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para mejorar la calidad de sobriedad cuando se da por vía intravenosa, intranasal, transdérmica, sublingual, rectal, tópica, intramuscular, subcutánea o por inhalación.