PROCESS FOR THE PREPARATION OF METHYL 6-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-[4 -[(3S)-1-(3-FLUOROPROPYL)PYRROLIDIN-3-YL]OXYPHENYL]-8,9-DIHYDRO- 7H-BENZO[7]ANNULENE-2-CARBOXYLATE

Herein is provided a novel process for the preparation of methyl 6-(2,4-dichlorophenyl)- 5-[4-[(3S)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dih ydro-7H-benzo[7]annulene-2- carboxylate by a Suzuki coupling of compound (3), wherein LG represents a leaving group, with an organoboron reagent: (3). Compound (3) is obtained by activation of compound (4) with a leaving group LG, and compound (4) is obtained by alpha-arylation of methyl 5-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H- benzo[7]annulene-2-carboxylate with 1-LG'-2,4-dichlorobenzene, wherein LG' represents a leaving group: (4). En la presente memoria se proporciona un proceso novedoso para la preparación de 6-(2,4-diclorofenil)-5-[4-[(3S)-1-(3-fluoropropil)p irrolidin-3-il]oxifenil]-8,9-dihidro-7Hbenzo[7]anulen-2-carboxila to de metilo mediante un acoplamiento de Suzuki del compuesto (3), en donde LG representa un grupo saliente, con un reactivo de organoboro: (ver Fórmula) El compuesto (3) se obtiene por la activación del compuesto (4) con un grupo saliente LG, y el compuesto (4) se obtiene por alfa-arilación de 5-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzo[ 7]anulen-2-carboxilato de metilo con 1-LG'-2,4-diclorobenceno, en donde LG' representa un grupo saliente: (ver Fórmula).