PHOSPHOLIPIDATION OF IMIDAZOQUINOLINES AND OXOADENINES

The present invention relates to a process for phospholipidation of imidazoquinolines and oxoadenines. More particularly, the present invention relates to a high-yielding and scalable procedure for the phospholipidation of imidazoquinolines and oxoadenines which obviates the need to isolate unstable...

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Hauptverfasser: Helene G. BAZIN-LEE, Laura S. BESS, David A. JOHNSON
Format: Patent
Sprache:eng ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a process for phospholipidation of imidazoquinolines and oxoadenines. More particularly, the present invention relates to a high-yielding and scalable procedure for the phospholipidation of imidazoquinolines and oxoadenines which obviates the need to isolate unstable phosphoramidite intermediates. This process may be used for the phospholipidation of toll-like receptor 7 (TLR7) - active and toll-like receptor (TLR8) -active imidazoquinolines and oxoadenines. La presente invención se refiere a un procedimiento para la fosfolipidación de imidazoquinolinas y oxoadeninas. Más en particular, la presente invención se refiere a un procedimiento de alto rendimiento y modificable a escala para la fosfolipidación de imidazoquinolinas y oxoadeninas que obvia la necesidad de aislar los intermedios de fosforamidita inestables. Este procedimiento puede usarse para la fosfolipidación de imidazoquinolinas y oxoadeninas activas para el receptor de tipo TolI 7 (TLR7) y activas para el receptor de tipo TolI 8 (TLR8).