IMPROVED PROCESS FOR PREPARING STATIN PRECURSOR

The present invention relates to a process for preparing a statin precursor, which process comprises a first reaction step, wherein a hydroxy-pyrimidine-carbonitrile is reacted with an organic sulfonyl halide to form the sulfonate-pyrimidine-carbonitrile; a second reaction step, wherein the sulfonat...

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Hauptverfasser: Karin, Henderika, Maria BESSEMBINDER, Dennis HEEMSKERK, Ben DE LANGE
Format: Patent
Sprache:eng ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a process for preparing a statin precursor, which process comprises a first reaction step, wherein a hydroxy-pyrimidine-carbonitrile is reacted with an organic sulfonyl halide to form the sulfonate-pyrimidine-carbonitrile; a second reaction step, wherein the sulfonate-pyrimidine-carbonitrile is reacted with N-methylmethane sulfonamide to form a pyrimidinyl-sulfonamide; and optionally a third reaction step, wherein the pyrimidinyl-sulfonamide is reacted with a reducing agent. All steps are conducted in toluene as the main solvent. La presente invención relaciona a un procedimiento para preparar un precursor de estatina, procedimiento que comprende una primera etapa de reacción, en donde un hidroxi-pirimidina-carbonitrilo se hace reaccionar con un haluro de sulfonilo orgánico para formar el sulfonato-pirimidina-carbonitrilo; una segunda etapa de reacción, en donde el sulfonato-pirimidina-carbonitrilo se hace reaccionar con N-metilmetanosulfonamida para formar una pirimidinil-sulfonamida; y opcionalmente una tercera etapa de reacción, en donde la pirimidinil-sulfonamida se hace reaccionar con un agente reductor. Todas las etapas son realizadas en tolueno como el disolvente principal.