TRICYCLIC INDOLE DERIVATES AS PBR LIGANDS

An indole-based in vivo imaging agent is provided by the present invention that binds with high affinity to PBR, has good uptake into the brain following administration, and which has good selective binding to PBR. The invention also includes a precursor compound useful in the synthesis of the in vivo imaging agent of the invention, as well as a method for synthesis of said in vivo imaging agent comprising use of said precursor compound, and a kit for carrying out said method. Also provided is a cassette for automated synthesis of the in vivo imaging agent. Further aspects of the invention include a radiopharmaceutical composition comprising the in vivo imaging agent of the invention, and methods for the use of said in vivo imaging agent. En la presente invención se proporciona un agente de generación de imagen in vivo a base de indol que enlaza con alta afinidad a PBR, tiene buena captación en el cerebro después de la administración, y tiene un buen enlace selectivo a PBR. La presente invención también incluye un compuesto precursor útil en la síntesis de un agente de generación de imagen in vivo de la presente invención, así como un método para la síntesis del agente de generación de imagen in vivo, en donde el método comprende el uso del compuesto precursor, y un equipo para llevar a cabo el método. También se proporciona un cartucho para la síntesis automática del agente de generación de imagen in vivo. Los aspectos adicionales de la presente invención incluyen una composición radiofarmacéutica que comprende el agente de generación de imagen in vivo de la presente invención, y métodos para el uso de dicho agente de generación de imagen in vivo.