NOVEL SUBSTITUTED PYRIDIN-2-ONES AND PYRIDAZIN-3-ONES

This invention discloses 5 -phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein variables R, X, Y1, Y2, Y2', Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: TIMOTHY D. OWENS, YAN LOU, RAMA K. KONDRU, BRADLEY E. LOE, JOEL MCINTOSH, NOLAN JAMES DEWDNEY, MICHAEL SOTH
Format: Patent
Sprache:eng ; spa
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:This invention discloses 5 -phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein variables R, X, Y1, Y2, Y2', Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-IV and at least one carrier, diluent or excipient. La presente invención se refiere a derivados de 5-fenil-1H-piridin-2-ona y 6-fenil-2H--piridazin-3-ona de conformidad con las fórmulas genéricas I-IV: en donde las variables R, X, Y1, Y2, Y2', Y3, Y4, n y m tienen los significados aquí descritos, los cuales inhiben la Btk. Los compuestos aquí descritos son útiles para modular la actividad de Btk y tratar enfermedades asociadas con una actividad excesiva de Btk. Los compuestos son útiles además para tratar enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias asociadas con una proliferación aberrante de las células B, por ejemplo artritis reumatoide. Se describen también composiciones que contienen los compuestos de las fórmulas I-IV y por lo menos un vehículo, diluyente o excipiente.