PROCESS FOR MAKING APOMORPHINE AND APOCODEINE

There is provided an improved and convenient process for the synthesis of aporphines, such as apomorphine and apocodeine, by the rearrangement of the corresponding morphine or codeine derivatives. The use of a suitable water scavenger in an acid catalyzed rearrangement of the morphine derivatives unexpectedly results in a reaction temperature convenient for plant operation without sacrificing product. The method of the present invention also alleviates the cumbersome operations that were employed in the prior art to eliminate water from the reaction mixture at the elevated temperatures. This process is adaptable for the general preparation of other aporphines from the corresponding morphine congeners. Se proporciona un procedimiento mejorado y conveniente para la síntesis de aporfinas, como la apomorfina y la apocodeina, mediante la reestructuración de los derivados de morfina o codeína correspondientes. El uso de un eliminador de agua adecuado en una reestructuración catalizada por ácido de los derivados de la morfina da como resultado, inesperadamente, una temperatura de reacción conveniente para llevar a cabo el procedimiento en una fábrica sin sacrificar producto. El método de la presente invención también mitiga las molestas operaciones Que se empleaban en la técnica anterior para eliminar agua de la mezcla de reacción a temperaturas elevadas. Este procedimiento se puede adaptar para la preparación general de otras aporfinas a partir de los congéneres de morfina correspondientes.