COMPOUNDS WITH MEDICINAL EFFECTS DUE TO INTERACTION WITH THE GLUCOCORTICOID RECEPTOR

The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1 C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1 C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independent...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KOC-KAN HO, MICHAEL OHLMEYER, STEVEN G. KULTGEN, BRAD SHERBORNE, JOHN RICHARD MORPHY, PETER THOMAS ALBERT LITTLEWOOD, CELIA KINGSBURY, NIALL MORTON HAMILTON, SIMON JAMES ANTHONY GROVE, ANGUS RICHARD BROWN, MICHAEL JOHN KICZUN
Format: Patent
Sprache:eng ; spa
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1 C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1 C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independently hydrogen, optionally halogenated (1C- 4C)alkyl, optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy, optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy, optionally halogenated (1 C-4C)alkenyl or hydroxylmethyl; R4 is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy or optionally halogenated aryl(1 C-4C)alkoxy; R6 is hydrogen, benzyl, optionally substituted with one or more halogens or (1 C-4C)alkyl, or R6 is optionally halogenated (1 C-4C)alkyl; each R7 independently is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1 C-4C)alkyl or optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy and pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for use as glucocorticoid receptor modulators, in particular for treatment of central nervous system disorders. La invención proporciona para compuestos que tienen la estructura de acuerdo con la fórmula I: en donde: X es un átomo de carbono o nitrógeno; Ar es un anillo de fenilo o heteroaromático; R1 es hidrógeno, halógeno, CN o alquilo de (C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno o alcoxi de (C1-C3) opcionalmente fluorado; R3 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo de (C1-C4) opcionalmente halogenado, alcoxi de (C1-C4) opcionalmente halogenado, aril-alcoxi de (C1-C4) opcionalmente halogenado, alquenilo de (C1-C4) opcionalmente halogenado, o hidroximetilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alcoxi de (C1-C4) opcionalmente halogenado o aril-alcoxi de (C1-C4) opcionalmente halogenado; R6 es hidrógeno, bencilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o alquilo de (C1-C4), o R6 es alquilo de (C1-C4) opcionalmente halogenado; cada R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de (C1-C4) opcionalmente halogenado o alcoxi de (C1-C4) opcionalmente halogenado y sales de adición de ácido farmacéuticamente adecuadas de los mismos para uso como moduladores del receptor de glucocorticoide, en particular para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.