Process for cephalosporin aminothiazole derivatives obtaining

The cephalosporin aminothiazole derivatives reveal a strong bactericidal action and are used in medicine as up-to-date antibiotics with a brood action spectrum. The process for cephalosporin aminonothiazole derivatives obtaining is of general formula:wherein X means hydrogen atom, acetoxy group, unsubstituted pyridyl group, 2-methyl-5,6-dioxo-1,2,5,6 - tetrahydro - 1,2,4-triazine-thiol-3-group,R1 - means methyl or alkane carboxyl groupof lower acids with 1-4 hydrogen atoms, possibly in the form of alcohol ester, preferably tret butyl ester,R2 - means hydrogen atom, natrium or potassium, ammonium, silyle, alkyl or lower alkylaryl group, by activation of Z-2-(2-aminothiazole-4)-2-alcoxyimuno-acetic acid and condensation of the obtained acid active form with natrium, potassium, ammonium salts or silyle, alkyl or alkyl-aryl esters with 1-20 hydrogen atoms of 7 - aminocephalosporin acid derivatives, the activation of Z-2-(2-amino-thiazole-4)-2-alcoxyimunoacetic acid is produced into the aliphatic nitrile by reagent treatment, obtained of dimethylformamide and thionyl chloride at a temperature of 273 - 233°K, after that the prepares so active form is exposed to condensation; as aliphatic nitrile is used acetonitrile and the activation is produced at a temperature of 253-248°K. Derivaţii aminotiazolilici ai cefalosporinei manifestă o acţiune bactericidă puternică şi se utilizează în medicină ca antibiotice actuale cu un spectru larg de acţiune. Procedeu de obţinere a derivaţilor aminotiazolilici ai cefalosporinei cu formula generală:în care X reprezintă atomul de hidrogen, acetoxigrupa, grupa piridilică nesubstituită, grupa 2-metil-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahidro-1,2,4-triazintiolică-3, R1 reprezintă grupa metilică sau alcanocarboxilică a acizilor inferiori cu 1-4 atomi de carbon, opţional sub formă de ester, de preferinţă ester terţ. butilic, R2 reprezintă atomul de hidrogen, sodiu sau potasiu, grupa amonică, sililică, alchilică sau alchilarilică inferioară, prin activarea cu acid Z-2-/2-amino-tiazolil-4/-2-alcoxiiminoacetic şi condensarea formei active obţinute a acidului cu săruri de sodiu, potasiu, amoniu sau cu ester sililic, alchilic sau alchilarilic cu 1-20 atomi de carbon, derivaţi ai acidului 7-aminocefalosporinic, activarea acidului Z-2-/2-aminotiazolil-4/-2-alcoxiiminoacetic se realizează în nitrilul alifatic prin tratarea cu un reagent, obţinut din dimetilformamidă şi clorură de tionil, la temperatura 273-233oK, după ce forma activă astfel preparată se s