Procédé amélioré pour la préparation du trépostinil et de ses dérivés

Cette invention concerne un procédé amélioré pour la préparation du trépostinil et de ses dérivés. Contrairement à l'état de la technique, le procédé selon l'invention utilise le dédoublement enzymatique facilement évolutif d'un intermédiaire clé pour préparer ces composés. Une autre...

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Hauptverfasser: GHONE, SANJEEVANI, A, JAIN, NARESHKUMAR F, KIRKUP, MICHAEL P, MARELLA, MICHAEL A
Format: Patent
Sprache:fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Cette invention concerne un procédé amélioré pour la préparation du trépostinil et de ses dérivés. Contrairement à l'état de la technique, le procédé selon l'invention utilise le dédoublement enzymatique facilement évolutif d'un intermédiaire clé pour préparer ces composés. Une autre amélioration significative du procédé décrit par rapport aux procédés antérieurs réside dans le réarrangement de claisen régiosélectif d'un précurseur de 5-allyloxy-benzaldéhyde, qui est facilité par un substituant bromo à la position 2. A method for the preparation of treprostinil and its derivatives is described. In contrast to prior art, this method utilizes an easily scalable enzymatic resolution of a key intermediate for making these compounds. Another significant improvement of the described method over prior methods is the regioselective Claisen rearrangement of a 5-allyloxy-benzaldehyde precursor, which is facilitated by a bromo substituent in 2-position.