DERIVES DE 1-ORTHOFLUOROPHENYL SUBSTITUES 1, 2, 5-THIAZOLIDINEDIONE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA PTP-ASE

Les composés de formule : sont des inhibiteurs des protéine-tyrosine-phosphatases (PTPases) et peuvent ainsi être utilisés pour le traitement d'affections induites par l'activité des PTPases. Les composés de la présente invention peuvent également être utilisés comme inhibiteurs d'aut...

Ausführliche Beschreibung

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Hauptverfasser: BARNES, DAVID, TOPIOL, SIDNEY WOLF, COPPOLA, GARY MARK, STAMS, TRAVIS
Format: Patent
Sprache:fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Les composés de formule : sont des inhibiteurs des protéine-tyrosine-phosphatases (PTPases) et peuvent ainsi être utilisés pour le traitement d'affections induites par l'activité des PTPases. Les composés de la présente invention peuvent également être utilisés comme inhibiteurs d'autres enzymes caractérisées par une région de liaison à la phosphotyrosine, comme le domaine SH2. Par conséquent, les composés de formule (I) peuvent être utilisés pour la prévention et/ou le traitement d'une résistance à l'insuline associée à l'obésité, d'une intolérance au glucose, du diabète sucré, de l'hypertension et de maladies ischémiques des gros et des petits vaisseaux sanguins, d'affections qui accompagnent le diabète de type 2, y compris une hyperlipidémie, une hypertriglycéridémie, l'athérosclérose, une resténose vasculaire, le syndrome du côlon irritable, la pancréatite, des tumeurs et carcinomes à cellules adipeuses, tels que le liposarcome, une dyslipidémie et d'autres affections dans lesquelles est indiquée une résistance à l'insuline. De plus, les composés de la présente invention peuvent être utilisés pour traiter et/ou prévenir un cancer, l'ostéoporose, des maladies neurodégénératives et infectieuses, et des maladies impliquant une inflammation et le système immunitaire. Compounds of the formula are inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases) and, thus, may be employed for the treatment of conditions mediated by PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed as inhibitors of other enzymes characterized with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and/or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels, conditions that accompany type-2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat and/or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.