Microspheres containing high-dose varenicline method for preparing the same and pharmaceutical composition comprising the same

본 발명은 바레니클린 헤미파모에이트, 및 생체적합성 고분자를 포함하는 미립구 및 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 바레니클린을 포함하는 미립구는 바레니클린이 고농도로 봉입되고, 장기간 동안 안정한 약물 방출률을 나타내며, 적정한 초기 방출률을 나타내어, 부작용 없이 일정 기간 동안 혈액 내에 바레니클린을 유효 농도로 유지시킬 수 있다. The present invention relates to microspheres comprising varenicline hemipamoate and a...

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Hauptverfasser: KIM A RAM, LEE GI SUN, AN TAE KUN, SHIN HYEON HO, PARK JIN, PARK YU RI, KIM CHERNG JU
Format: Patent
Sprache:eng ; kor
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Beschreibung
Zusammenfassung:본 발명은 바레니클린 헤미파모에이트, 및 생체적합성 고분자를 포함하는 미립구 및 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 바레니클린을 포함하는 미립구는 바레니클린이 고농도로 봉입되고, 장기간 동안 안정한 약물 방출률을 나타내며, 적정한 초기 방출률을 나타내어, 부작용 없이 일정 기간 동안 혈액 내에 바레니클린을 유효 농도로 유지시킬 수 있다. The present invention relates to microspheres comprising varenicline hemipamoate and a biocompatible polymer, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same. The microspheres comprising varenicline, according to the present invention, encapsulate a high concentration of varenicline, and exhibit a stable drug release rate over a long period of time and an appropriate initial release rate, and thus can maintain varenicline at an effective concentration in the blood for a certain period of time without side effects.