결정-연관 및 비-결정-연관 급성 관절염의 치료에 사용하기 위한 콜히친을 포함하는 관절내 주사를 위한 투여 형태

본 발명은 결정-연관 및 비-결정-연관 급성 염증성 관절염의 치료에 사용하기 위한 콜히친을 포함하는 조절된 방출 마이크로 입자, 특히 상기 약학 조성물의 관절 내 주입에 의한 결정-연관 관절병증 또는 발작(Flare) 또는 급성 형태의 건염 및 캡슐염을 포함하는 현탁액 형태의 약학 조성물에 관한 것으로, 여기서 마이크로 입자는 평균 입자 크기가 10 μm 초과이고, 여기서 마이크로 입자에서 콜히친의 80 중량% 방출에 필요한 시간은 1일 초과이고 15일에 도달할 수 있고, 여기서 콜히친은 현탁액 ml당 2.5 내지 2500 μg 범위의 농도로 존재하고 약학 조성물은 0.1 ml 내지 5 ml 범위의 부피를 갖는다. 또한, 콜히친 및 고분자 매트릭스를 포함하는 제어된 이형 마이크로 입자를 포함하는 분말 형태의 제형에 관한 것으로, 상기 마이크로 입자는 평균 입자 크기가 10 μm 이상이고, 상기 고분자 매트릭스는 적어도 폴리-락틱-코-글리콜산 (poly-lactic-co-glycolic acid) 공중합체, 적어도 폴리-카프로락톤(poly-caprolactone) 또는 이들의 혼합물을 포함하며, 상기 콜히친과 마이크로 입자의 총 중량의 백분율 비율은 0.1 내지 35 중량%이다. 추가로, 본 발명에 따른 분말 형태의 제제를 수성 주사 담체와 혼합하여 얻어진, 관절 내 주사에 적합한 멸균 및 주사 가능한 현탁액 형태의 약학 조성물에 관한 것이다. The present invention relates to a pharmaceutical composition under the form of a suspension comprising controlled release microparticles comprising colchicine, suitable for intra-articular injection into a joint, for use in the treatment of crystal-associated and non-crystal associated acute inflammatory arthritis, in particular a crystal-associated arthropathy attacks or flares or acute forms of tendinitis and capsulitis, wherein the microparticles have a mean particle size greater than 10 µm, wherein the time required to release 80% by weight of the colchicine in the microparticles lies between 1 day and 15 days, wherein the colchicine is present in a concentration ranging from 0.05 to 5 mg per ml of suspension and wherein the pharmaceutical composition has a volume ranging from 0.1 ml to 5 ml.It also relates to a formulation under the form of a powder comprising controlled release microparticles comprising colchicine and a polymeric matrix, wherein the percentage weight ratio between the colchicine and the total weight of the microparticles ranges 1 to 35% by weight.It further relates to a pharmaceutical composition under the form of a sterile and injectable suspension suitable for an intra-articular injection, obtained by mixing a formulation under the form of a powder according to the invention, with an aqueous injection vehicle.