Ligand modulating adenosine receptor and composition for preventing improving or treating obesity comprising thereof

본 발명은 A2A 아데노신 수용체 및/또는 A3 아데노신 수용체에 모두 작용하는 이중 작용 리간드와, 상기 리간드를 포함하는 비만 예방, 개선 또는 치료용 조성물에 대한 것이다. 본 발명의 아데노신 수용체에 작용하는 리간드인 LJ-4378 내지 이의 유도체들은 A2AAR에 대한 효현제(agonist)이자 A3AR에 대한 길항제(antagonist)로서 이중으로 작용하고, 미토콘드리아 단백질, UCP1 및 COXIV를 각각 유의적으로 증가시켰으며 고지방식이 마우스에 대하여 우수한 항비만 효과를 나타냈다. 따라서, 본 발명의 아데노신...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser:	YUN HEE LEE, SUSHIL KUMAR TRIPATHI, HYEONYEONG IM, KIM GIBAE, MINJAE KIM, LAK SHIN JEONG, KYUNGMIN KIM
Format:	Patent
Sprache:	eng ; kor
Schlagworte:	FOODS OR FOODSTUFFS FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BYSUBCLASSES A23B - A23J HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OFNUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT THEIR TREATMENT, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
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Beschreibung
Zusammenfassung:	본 발명은 A2A 아데노신 수용체 및/또는 A3 아데노신 수용체에 모두 작용하는 이중 작용 리간드와, 상기 리간드를 포함하는 비만 예방, 개선 또는 치료용 조성물에 대한 것이다. 본 발명의 아데노신 수용체에 작용하는 리간드인 LJ-4378 내지 이의 유도체들은 A2AAR에 대한 효현제(agonist)이자 A3AR에 대한 길항제(antagonist)로서 이중으로 작용하고, 미토콘드리아 단백질, UCP1 및 COXIV를 각각 유의적으로 증가시켰으며 고지방식이 마우스에 대하여 우수한 항비만 효과를 나타냈다. 따라서, 본 발명의 아데노신 수용체에 작용하는 리간드는 비만 예방, 개선 또는 치료용 조성물로서 효과적으로 활용될 수 있다. The present invention relates to a dual-acting ligand that binds to both the A2A adenosine receptor and/or the A3 adenosine receptor, and a composition comprising the ligand for the prevention, improvement, or treatment of obesity. Additionally, the invention pertains to a method for treating diseases associated with A2A adenosine receptor (AR) and/or A3 adenosine receptor (AR) by using the ligand and use of the ligand in preparing a drug for treatment of diseases associated with A2A adenosine receptor (AR) and/or A3 adenosine receptor (AR). Serving in a dual mode as agonists for A2AAR and antagonists for A3AR, the ligand LJ-4378 and derivatives thereof that act on the adenosine receptors according to the present invention significantly increased mitochondrial proteins, UCP1, and COXIV and exhibited excellent anti-obesity effects in high-fat diet mice. Therefore, the ligand acting on adenosine receptors according to the present invention can be effectively used in a composition for prevention, alleviation, or treatment of obesity, and in a therapeutic method and preparation of a drug for same.