MODULATORS OF THE PROSTACYCLIN PGI2 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO

본 발명은 PGI2 수용체의 활성을 조절하는 화학식 XIIIa의 아미드 유도체 및 그의 제약 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물 및 그의 제약 조성물은 폐 동맥 고혈압 (PAH); 특발성 PAH; 가족성 PAH; 콜라겐 혈관 질환, 선천성 심장 질환, 문맥성 고혈압, HIV 감염, 약물 또는 독소의 섭취, 유전성 출혈성 모세혈관 확장증, 비장절제술, 폐 정맥-폐색성 질환 (PVOD) 또는 폐 모세혈관종 (PCH)과 연관된 PAH; 유의한 정맥 또는 모세혈관 개입과 연관된 PAH; 혈소판 응집; 관상 동맥 질환; 심근경색증; 일...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CHEN WEICHAO, ZOU NING, VALLAR PUREZA, TRAN THUY ANH, SADEQUE ABU J.M, KRAMER BRYAN A, SHYFRYNA HANNA L, SHIN YOUNG JUN
Format: Patent
Sprache:eng ; kor
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Beschreibung
Zusammenfassung:본 발명은 PGI2 수용체의 활성을 조절하는 화학식 XIIIa의 아미드 유도체 및 그의 제약 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물 및 그의 제약 조성물은 폐 동맥 고혈압 (PAH); 특발성 PAH; 가족성 PAH; 콜라겐 혈관 질환, 선천성 심장 질환, 문맥성 고혈압, HIV 감염, 약물 또는 독소의 섭취, 유전성 출혈성 모세혈관 확장증, 비장절제술, 폐 정맥-폐색성 질환 (PVOD) 또는 폐 모세혈관종 (PCH)과 연관된 PAH; 유의한 정맥 또는 모세혈관 개입과 연관된 PAH; 혈소판 응집; 관상 동맥 질환; 심근경색증; 일과성 허혈성 발작; 협심증; 뇌졸중; 허혈-재관류 손상; 재협착; 심방세동; 혈관성형술 또는 관상 우회 수술 개체에서 또는 심방세동으로 고통받는 개체에서 혈병 형성; 아테롬성 동맥경화증; 아테롬성 혈전증; 천식 또는 그의 증상; 당뇨병-관련 장애, 예컨대 당뇨병성 말초 신경병증, 당뇨병성 신병증 또는 당뇨병성 망막증; 녹내장, 또는 비정상적인 안내압을 가진 눈의 다른 질환; 고혈압; 염증; 건선; 건선성 관절염; 류마티스성 관절염; 크론 질환; 이식거부; 다발성 경화증; 전신성 홍반성 루푸스 (SLE); 궤양성 대장염; 허혈-재관류 손상; 재협착; 아테롬성 동맥경화증; 여드름; 제1형 당뇨병; 제2형 당뇨병; 패혈증; 및 만성 폐쇄성 폐 장애 (COPD)의 치료에 유용한 방법과 관련이 있다. The present invention relates to amide derivatives of Formula (Xllla) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor.Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pulmonary arterial hypertension (PAH); idiopathic PAH; familial PAH; PAH associated with a collagen vascular disease, a congenital heart disease, portal hypertension, HIV infection, ingestion of a drug or toxin, hereditary hemorrhagic telangiectasia, splenectomy, pulmonary veno-occlusive disease (PVOD) or pulmonary capillary hemangiomatosis (PCH); PAH with significant venous or capillary involvement; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack; angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).