호흡기 세포융합 바이러스 감염의 치료에 유용한 벤조디아제핀 유도체
화학식 (Ie)의 벤조디아제핀 유도체 및 그의 제약상 허용되는 염은 RSV의 억제제이고, 따라서 RSV 감염을 치료 또는 예방하는데 사용될 수 있으며, 여기서: R1 및 R2 중 1개는 하기 화학식 (II)의 벤조디아제피닐-함유 기이고; 여기서 R8은 H 또는 할로이고; R1 및 R2 중 다른 1개는 H, C3-C6 시클로알킬, 할로, -NHR9, 벤질, 페닐, 4- 내지 10-원 헤테로시클릴 및 4- 내지 10-원 헤테로아릴로부터 선택된 기 Z이고, 여기서 페닐, 헤테로시클릴 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 또는 비치환되거나 또는...
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Zusammenfassung: | 화학식 (Ie)의 벤조디아제핀 유도체 및 그의 제약상 허용되는 염은 RSV의 억제제이고, 따라서 RSV 감염을 치료 또는 예방하는데 사용될 수 있으며, 여기서: R1 및 R2 중 1개는 하기 화학식 (II)의 벤조디아제피닐-함유 기이고; 여기서 R8은 H 또는 할로이고; R1 및 R2 중 다른 1개는 H, C3-C6 시클로알킬, 할로, -NHR9, 벤질, 페닐, 4- 내지 10-원 헤테로시클릴 및 4- 내지 10-원 헤테로아릴로부터 선택된 기 Z이고, 여기서 페닐, 헤테로시클릴 및 헤테로아릴은 비치환되거나, 또는 비치환되거나 또는 OR에 의해 치환된 4- 내지 10-원 헤테로시클릴로부터, 및 C1-C6 알킬, C1-C6 히드록시알킬, C1-C6할로알킬, C3-C6 시클로알킬, 할로, -OR, -(CH2)mOR, -NR2, -(CH2)mNR2, -NHR", -SOmNR2, -SOmR, -SR, 니트로, -CO2R, -CN, -CONR2, -NHCOR, -CH2NR10R11 및 -NR10R11로부터 선택된 1 또는 2개의 치환기에 의해 치환되고, 여기서 각각의 R은 독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이고, R"는 C3-C6 시클로알킬이고, m은 1 또는 2이고; R9 는 페닐 및 4- 내지 10-원 헤테로아릴로부터 선택되고, 여기서 페닐 및 헤테로아릴은 비치환되거나 또는 할로에 의해 치환되고; R10 및 R11은 각각 독립적으로 H 또는 C1-C6 알킬이거나; 또는 R10 및 R11은 이들이 부착되어 있는 N 원자와 함께 (a) 서로 파라에 위치한 2개의 고리 탄소 원자를 연결하는 -CH2- 기에 의해 임의로 가교된 모르폴린 고리, 또는 (b) 하기 화학식 (b)의 스피로 기를 형성하고; 고리 A는 하기 구조 화학식 (I-1), (I-2) 및 (I-3) 중 하나의 고리이고; 여기서 Y는 O, S, SO2 및 NR로부터 선택되고, 여기서 R은 상기 정의된 바와 같고, 각각의 R2 내지 R7은 독립적으로 H, C1-C6 알킬, C1-C6 히드록시알킬, C3-C6 시클로알킬, 할로, -OR, -CH2OR, -NR2, -CH2NR12R13, -NRCOOR, -CH2OR, -SOmNR2, -SOmR, -CH2SOmR, 니트로, -CO2R, -CN, -CONR2 또는 -NHCOR이고, 여기서 R 및 m은 상기 정의된 바와 같고, R12 및 R13은 각각 독립적으로 H, C1-C6 알킬, 벤질, 4- 내지 10-원 헤테로시클릴이거나, 또는 R12 및 R13은 이들이 부착되어 있는 N 원자와 함께 비치환된 4- 내지 10-원 헤테로아릴, 또는 비치환되거나 C1-C6 알킬 또는 할로로 치환된 4- 내지 10-원 헤테로시클릴을 형성하거나, 또는 R2 내지 R7 중 동일한 탄소 원자에 결합된 임의의 2개는 C3-C6 시클로알킬 스피로 고리 및 하기 구조 (A)의 스피로 옥세탄 고리로부터 선택된 스피로 고리를 형성한다: JPEGpct00305.jpg10074.
Benzodiazepine derivatives of formula (Ie) wherein one R1 and R2 is a benzodiazepinyl-containing group of formula (II) in which R8 is H or halo; the other of R1 and R2 is a group Z selected from H, C3-C6 cycloalkyl, halo, -NHR9, benzyl, phenyl, 4- to 10-membered heterocyclyl and 4- to 10-membered heteroaryl, wherein phenyl, heterocyclyl and heteroaryl are unsubstituted or substituted by one or two substituents selected from 4- to 10-membered heterocyclyl which is unsubstituted or substituted by OR, and from C1-C6 alkyl, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 haloalkyl, C3-C6 cycloalkyl, halo, -OR, -(CH2)mOR, -NR2, -(CH2)mNR2, -NHR″, -SOmNR2, -SOmR, -SR, nitro, -CO2R, -CN, -CONR2, -NHCOR, -CH2NR10R11 and -NR10R11, in which each R is independently H or C1-C6 alkyl, R″ is C3-C6 cycloalkyl and m is 1 or 2; R9 is selected from phenyl and 4- to 10-membered heteroaryl wherein phenyl and heteroaryl are unsubstituted or substituted by halo; R10 and R11 are each independently H or C1-C6 alkyl; or R10 and R11 form, together with the N atom to which they are attache |
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