티오펜 중심 고리를 포함하는 SREBP 저해제

본원에는 화합물 (3-클로로-4-(4-(2-(2-히드록시프로판-2-일)피리딘-4-일)티오펜-2-일)페닐)(4-히드록시피페리딘-1-일)메탄온 (화합물 1) 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 호변이성질체, 동위원소, 또는 이성질체가 제공된다. 또한 본원에는 화합물 1 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 호변이성질체, 동위원소, 또는 이성질체를 사용하여, 스테롤 조절 요소 결합 단백질(SREBP) 경로의 성분, 예컨대, SREBP 또는 SREBP 절단 활성화 단백질(SCAP)을 저해하는 방법이 제공된다....

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Hauptverfasser: GREEN MICHAEL JOHN, HART BARRY PATRICK
Format: Patent
Sprache:kor
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Beschreibung
Zusammenfassung:본원에는 화합물 (3-클로로-4-(4-(2-(2-히드록시프로판-2-일)피리딘-4-일)티오펜-2-일)페닐)(4-히드록시피페리딘-1-일)메탄온 (화합물 1) 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 호변이성질체, 동위원소, 또는 이성질체가 제공된다. 또한 본원에는 화합물 1 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염, 용매화물, 호변이성질체, 동위원소, 또는 이성질체를 사용하여, 스테롤 조절 요소 결합 단백질(SREBP) 경로의 성분, 예컨대, SREBP 또는 SREBP 절단 활성화 단백질(SCAP)을 저해하는 방법이 제공된다. 추가로 간 질환, 비알코올성 지방간염, 인슐린 저항성 또는 암과 같은 장애의 치료를 필요로 하는 대상체에서 장애를 치료하는 방법이 제공된다. Provided herein is the compound (3-chloro-4-(4-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiophen-2-yl)phenyl)(4-hydroxypiperidin-1-yl)methanone (Compound 1), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, tautomers, isotopes, or isomers thereof. Also provided herein are methods of inhibiting a component of the sterol regulatory element binding protein (SREBP) pathway, such as an SREBP or SREBP cleavage activating protein (SCAP), using Compound 1, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, tautomer, isotope, or isomer thereof. Further provided are methods of treating a disorder in a subject in need thereof, such as liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, insulin resistance, or cancer.