메틸렌사이클로프로판 뉴클레오티드로의 암 치료

본 발명은, 암, 특히 백혈병의 치료에 유용한 화학식 I의 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용되는 염, 및 이의 조성물을 제공한다. [화학식 I] JPEGpct00172.jpg2654 상기 화학식 I에서, B는 핵 염기이고; U는 O 또는 S이고; Rx는 -OC(=O)Ry, -OC(=O)CH(Ry)NH2 또는 -OCH2OC(=O)Ry이고; Ry는 임의로 치환된 알킬 또는 알케닐이거나, 천연 또는 비천연 아미노산의 측쇄이고, R1은 H이거나, 또는 임의로 치환된 페닐, 벤질, 나프틸, 피리딜 또는 인돌릴이고, 또는 Rx 및 R1은 함께 결합을 한정하여 사이클릭 포스페이트를 형성하고; R2 및 R2'는 함께 천연 또는 비천연 아미노산의 측쇄를 한정하고; R3은 임의로 치환된 알킬, 사이클로알킬, 페닐 또는 벤질이다. The invention provides a compound of formula (I) wherein B is a nucleobase; U is O or S; Rx is -OC(=O)Ry, -OC(=O)CH(Ry)NH2, -OCH2OC(=O)Ry; Ry is optionally substituted alkyl or alkenyl or the side chain of a natural or unnatural amino acid R1 is H, or optionally substituted phenyl, benzyl, naphthyl, pyridyl or indolyl, or Rx and R1 together define a bond thus forming a cyclic phosphate; R2 and R2' together define the side chain of a natural or unnatural amino acid; R3 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, phenyl or benzyl; and pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof which are useful in the treatment of cancer, especially leukemias.