Ligand-drug conjugate comprising linker having tris structure

The present invention pertains to a ligand-drug conjugate comprising: a ligand; a linker which is covalently linked to the ligand and includes a tris structure represented by a specific structural formula; and activators covalently linked to the linker. In the ligand-drug conjugate, the activators a...

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Hauptverfasser: LEE SU IN, CHAE JEIWOOK, PARK YUN HEE, SONG HO YOUNG, CHAE SANG EUN, BAEK JU YUEL, LEE CHANG SUN, PARK KYUNG EUN, LEE JU YOUNG, KIM YONG ZU
Format: Patent
Sprache:eng ; kor
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention pertains to a ligand-drug conjugate comprising: a ligand; a linker which is covalently linked to the ligand and includes a tris structure represented by a specific structural formula; and activators covalently linked to the linker. In the ligand-drug conjugate, the activators are linked by the tris structure of the linker, so that a greater number of activators can be connected through a single linker. Accordingly, a greater number of activators per antibody binding can be delivered to target cells, and drugs and/or toxins can reliably reach the target cells to effectively exhibit medicinal effects. 본 발명은 리간드; 상기 리간드에 공유 결합으로 연결되며, 특정 구조식으로 표시되는 트리스(Tris) 구조를 포함하는 링커; 및 상기 링커에 공유 결합으로 연결되는 활성제;를 포함하는 리간드-약물 접합체에 관한 것으로, 상기 리간드-약물 접합체는 링커의 트리스 구조에 의하여 활성제가 결합됨으로써 하나의 링커를 통하여 더 많은 수의 활성제가 연결될 수 있고, 이에 따라 항체 결합 당 더 많은 수의 활성제가 표적 세포로 전달될 수 있고, 약물 및/또는 톡신이 표적 세포에 안정적으로 도달하여 약효를 효과적으로 발휘할 수 있다.