STABLE EFFERVESCENT BISPHOSPHONATE FORMULATIONS WITH RAPID SOLUBILIZATION CHARACTERISTICS

본 발명은 발포성 유기산 성분과 반응할 수 있는 부형제가 없는, 안정한 발포성 정제, 과립, 또는 분말 조성물로서, 유효량의 비스포스포네이트 골흡수 억제제; 발포성 유기산 성분; 및 발포성 염기 성분을 포함하고; 상기 조성물은 폴리올 바인더와 정제화 윤활제를 함유하지 않으며; 0.25wt%(m/m) 이하의 건조 손실을 가지고; 5 내지 20℃에서 3 내지 8 액량 온스의 물에 놓아둘 때 180초 이하의 완전 붕해 시간을 가지며; 그리고 상기 비스포스포네이트는 마이크론화된 입자로서 또는 분무 건조에 의해 통합되고 그리고 교반없이 2분 이내에 물에서 완전히 용해되는 조성물에 관한 것이다. A stable effervescent tablet, granule or powder composition free from excipients that may react with an effervescing organic acid component, comprising, an effective amount of a bisphosphonate bone resorption inhibitor, an effervescing organic acid component, an effervescing base component; wherein said composition is free of polyol binders and tableting lubricants; has a loss on drying of 0.25% (m/m) or less; has a complete disintegration time of no more than 180 seconds when placed in 3 to 8 fluid ounces of water at between 5-20° C.; and said bisphosphonate is incorporated as a micronized particle or by spray drying and is completely solubdised in water within 2 minutes without stirring.