카르보프로스트 및 이의 트로메타민 염의 제조 방법

본 발명의 대상은 카르보프로스트 트로메타민 염의 신규한 제조 방법으로서, 일반 화학식 (II)의 에논의 알킬화가 비양성자성 용매 중에서 키랄 보조물의 존재 하에서 그리냐르 시약으로 수행되는 것인, 방법이다. 화학식 (VII)의 메틸 에스테르 에피머는 중력 실리카겔 크로마토그래피로 분리되고, 염 형성은 고체 트로메타민 염기를 이용하여 수행된다. [화학식 II][화학식 VII] The subject of the invention is a novel process for the preparation of Carboprost tromethamine salt where alkylation the enone of the general formula (II) is carried out in the presence of a chiral auxiliary in aprotic solvent with a Grignard reagent. The methyl ester epimers of formula (VII) are separated by gravity silicagel chromatography and the salt formation is carried out by using solid tromethamine base.