담즙산 유도체 제조를 위한 방법 및 중간체

본 발명은 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염의 제조에 유용한 방법 및 신규한 중간체에 관한 것이다. 본 발명의 목적은 담즙산 유도체 및 신규한 중간체를 제조하는 방법을 제공하는 것이다. 기술된 방법 및 중간체의 용도는 FXR과 TGR5 둘 다를 활성화하는 담즙산 유도체 합성과 관련이 있다. The present invention relates to methods and novel intermediates useful in the preparation of a compound of formula (A)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising converting the aldehyde of a compound of formula (B) with a reducing agent to prepare a compound of formula (C)and converting the compound of formula (C) with a sulfating reagent to prepare a compound of formula (A). An objective of the present invention is to provide methods of preparing bile acid derivatives and novel intermediates. A use of the methods and intermediates described relates to the synthesis of bile acid derivatives which activate both FXR and TGR5.