표적화된 접합체 및 이의 입자 및 제형
링커를 통해 표적화 모이어티, 예를 들면, 소마토스타틴 수용체 결합 모이어티에 부착된 메이탄시노이드와 같은 활성제의 접합체를 포함하는 나노입자 및 미립자, 및 이의 약제학적 제형이 설계되었다. 이러한 나노입자 및 미립자는 활성제의 개선된 시간공간적(temporospatial) 전달 및/또는 개선된 생물학적 분배(biodistribution)를 제공할 수 있다. 접합체, 이의 입자, 및 제형의 제조 방법이 제공된다. 제형을 이를 필요로 하는 대상자에게 투여하는 방법이 제공된다. Nanoparticles and microparticle...
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Format: | Patent |
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Zusammenfassung: | 링커를 통해 표적화 모이어티, 예를 들면, 소마토스타틴 수용체 결합 모이어티에 부착된 메이탄시노이드와 같은 활성제의 접합체를 포함하는 나노입자 및 미립자, 및 이의 약제학적 제형이 설계되었다. 이러한 나노입자 및 미립자는 활성제의 개선된 시간공간적(temporospatial) 전달 및/또는 개선된 생물학적 분배(biodistribution)를 제공할 수 있다. 접합체, 이의 입자, 및 제형의 제조 방법이 제공된다. 제형을 이를 필요로 하는 대상자에게 투여하는 방법이 제공된다.
Nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of an active agent such as maytansinoid attached to a targeting moiety, such as a somatostatin receptor binding moiety, via a linker have been designed. Such nanoparticles and microparticles can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided. |
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