A METHOD FOR PRODUCING DRUG-CONTAINING SUSTAINED RELEASE MICRO PARTICLE

The present invention relates to a method for preparing drug containing sustained-release microparticles, comprising the steps of: (a) dissolving a biodegradable polymer and a drug in a halogenated alkane solvent to form a drug containing biodegradable polymer solution; (b) homogeneously mixing the drug containing biodegradable polymer solution in a continuous phase containing a surfactant to form a dispersed phase; (c) maintaining an emulsion including the continuous phase and the dispersed phase at a temperature lower than the boiling point of the halogenated alkane solvent to form microparticles in the continuous phase; (d) primarily drying the microparticles; (e) mixing the primarily dried microparticles with an aqueous alcohol solution, and then maintaining the aqueous alcohol solution at a temperature more than or equal to the boiling point of the halogenated alkane solvent to extract and evaporate the remaining halogenated alkane solvent from the microparticles; and (f) secondarily drying the obtained microparticles to produce drug containing microparticles. The drug containing sustained-release microparticles prepared in accordance with the preparation method of the present invention minimize the hydrolysis of the biodegradable polymer in the microparticles, while easily removing the halogenated alkane solvent from the microparticles, thereby exhibiting the excellent sustained-release drug. 본 발명은 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법에 관한 것으로, 상기 제조 방법은 (a) 생분해성 고분자 및 약물을 할로겐화 알칸 용매에 용해시켜 약물 함유 생분해성 고분자 용액을 형성하는 단계; (b) 상기 약물 함유 생분해성 고분자 용액을 계면활성제를 함유한 연속상에 균질하게 혼합하여 분산상을 형성하는 단계; (c) 상기 연속상 및 분산상을 포함하는 에멀션을 할로겐화 알칸 용매의 비등점 미만의 온도에서 유지시켜 상기 연속상 내에 미립자를 형성하는 단계; (d) 상기 미립자를 1차 건조시키는 단계; (e) 1차 건조된 미립자를 알코올 수용액에 혼합한 후, 상기 알코올 수용액을 할로겐화 알칸 용매의 비등점 이상의 온도에서 유지시켜 미립자로부터 잔류하는 할로겐화 알칸 용매를 추출 및 증발시키는 단계; 및 (f) 수득된 미립자를 2차 건조시켜 약물 함유 미립자를 생성하는 단계를 포함한다. 본 발명의 제조 방법에 따라 제조된 약물 함유 서방성 미립자는 상기 미립자 내의 할로겐화 알칸 용매를 용이하게 제거하면서, 상기 미립자 내의 생분해성 고분자의 가수분해를 최소화 하여 우수한 약물의 서방성을 발휘할 수 있다.