VINYLPYRROLIDONE CEPHALOSPORIN DERIVATIVES

본 발명은 화학식 1로 표시되는 세팔로스포린 유도체, 그의 쉽게 가수분해되는 에스테르, 상기 화합물의 약학적으로 허용되는 염, 화학식 1의 화합물의 수화물, 그의 에스테르 및 그의 염, 상기 화합물의 제조방법, 이들의 감염증 치료용으로의 용도 및 이러한 화합물을 함유한 약학적 제제에 관한 것이다: 상기 식에서, R은 할로겐, 저급 알킬, 페닐, 벤질, 스티릴, 나프틸 또는 헤테로시클릴이고; 저급 알킬, 페닐, 벤질, 스티릴, 나프틸 및 헤테로시클릴은 할로겐, 히드록시, 임의로 치환된 저급 알킬, 임의로 치환된 저급 알콕시, 임의로 치환된 페닐, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 카복시, 저급 알킬카복시, 카바모일 또는 저급 알킬카바모일중 하나 이상에 의해 임의로 치환되고, R와 R은 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 페닐이고, X는 S, O, NH 또는 CH이고, n은 0, 1 또는 2이고, m은 0 또는 1이고, s는 0 또는 1이고, R는 수소, 히드록시, -CH-CONHR, 저급 알킬-Q, 시클로알킬-Q, 저급 알콕시, 저급 알케닐, 시클로알케닐-Q, 저급 알키닐, 아르알킬-Q, 아릴-Q, 아릴옥시, 아르알콕시, 헤테로환상 고리 또는 헤테로시클릴-Q이고; 저급 알킬, 시클로알킬, 저급 알콕시, 시클로알케닐, 저급 알케닐, 시클로알케닐, 저급 알키닐, 아르알킬, 아릴, 아릴옥시, 아르알콕시 및 헤테로환상 고리는 카복시, 아미노, 니트로, 시아노, -SONHR, 임의로 플루오로 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 히드록시, 할로겐, -CONRR, -CHCONRR, -N(R)COOR, RCO-, ROCO-, RCOO-, -C(RR)COR, -C(RR)CONRR으로부터 선택된 하나 이상의 그룹으로 치환될 수 있고, R은 수소, 저급 알킬, 시클로알킬 또는 아릴이고, R과 R는 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이고, R은 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 카복실산 보호 그룹이고, R은 수소, ω-히드록시-알킬, 페닐, 나프틸 또는 헤테로시클릴이고, 페닐, 나프틸 또는 헤테로시클릴은 임의로 보호된 히드록시, 할로겐, 임의로 치환된 저급 알킬 또는 ω-히드록시알킬, 임의로 치환된 저급 알콕시 및/또는 시아노중 하나 이상의 그룹으로 치환 또는 비치환되거나, 또는 R과 R은 함께 화학식의 그룹을 형성하고, Q는 -CHR-, -CO- 또는 -SO-이고, r은 0 또는 1이고, R은 수소 또는 저급 알킬이고, R은 히드록시, -O-, 저급 알콕시 또는 -OM이고, M은 알칼리 금속이다. The present invention relates to cephalosporin derivatives of the general formula where R is halogen, lower alkyl, phenyl, benzyl, styryl, naphthyl or heterocyclyl; the lower alkyl, phenyl, benzyl, styryl, naphthyl and heterocyclyl being optionally substituted by at least one of halogen, hydroxy, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower alkoxy, optionally substituted phenyl, amino, lower alkylamino, di-lower alkylamino, carboxy, lower alkylcarboxy, carbamoyl or lower alkylcarbamoyl; R , R independently are hydrogen, lower alkyl or phenyl; X is S, O, NH or CH2; n is 0,1 or 2; m is 0 or 1; s is 0 or 1; R is hydrogen, hydroxy, -CH2-CONHR , lower alkyl-Qr, cycloalkyl-Qr, lower alkoxy, lower alkenyl, cycloalkenyl-Qr, lower alkynyl, aralkyl-Qr, aryl-Qr, aryloxy, aralkoxy, a heterocyclic ring or a heterocyclyl-Qr, the lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, cycloalkenyl, lower alkynyl, aralkyl, aryl, aryloxy, aralkoxy and the heterocyclic ring may be substituted with at least one group selected from carboxy, amino, nitro, cyano, -SO2NHR , optionally fluoro substituted lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, halogen, -CONR R , -CH2CONR R , -N(R )COOR , R CO-, R OCO-, R COO-, -C(R R )CO2R , -C(R R )CONR R , wher