CEPHALOSPORIN PYRIDINIUM DERIVATIVES

본 발명은 하기 화학식 1의 세팔로스포린 피리디늄 유도체 또는 그의 쉽게 가수분해되는 에스테르 또는 약학적으로 허용가능한 염, 또는 이들의 유도체, 에스테르 또는 염의 수화물에 관한 것이다: 상기 식에서, R은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 아세틸이고; X는 CH 또는 N이고; n은 0, 1 또는 2이고; m은 0 또는 1이고; R는 수소, 저급 알킬, ω-하이드록시 알킬, 벤질 또는 저급 알킬-헤테로사이클릴[이때, 벤질 및 헤테로사이클릴 기는 비치환되거나, 아미노, 시아노, 카복시, 할로겐, 하이드록시, 저급 알킬, 저급 알콕시 및 -CONR(이때, R은 수소 또는 저급 알킬이다)로 구성된 군에서 선택된 하나이상의 기로 치환된다]이거나; 또는 R는 -CHCONRR이고, 이때, R및 R는 독립적으로 수소, ω-하이드록시-알킬, 페닐, 나프틸 또는 헤테로사이클릴이고, 이때 페닐, 나프틸 또는 헤테로사이클릴은 비치환되거나, 선택적으로 보호된 하이드록시, 할로겐, 선택적으로 치환된 저급 알킬, 선택적으로 치환된 저급 알콕시, ω-하이드록시알킬 및 시아노로 구성된 군에서 선택된 하나이상의 기로 치환되거나; 또는 기 R및 R는 함께 일반식의 기를 형성하고, 단 피리디늄 고리 A가 피리디늄-4-일이면 m은 1이다. Compounds of formula I wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl or acetyl; x is CH or N; n is 0, 1 or 2; m is 0 or 1; R2 is hydrogen, lower alkyl, omega -hydroxy alkyl, benzyl or lower alkyl-heterocyclyl, the benzyl and the heterocyclyl group being unsubstituted or substituted with at least one of the groups amino, cyano, carboxy, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or -CONR2, where R is hydrogen or lower alkyl; or R2 is -CH2CONR4R5; wherein R4, R5 are each independently hydrogen, omega -hydroxy-alkyl, phenyl, benzyl, naphthyl or heterocyclyl, the phenyl, benzyl, naphthyl or heterocyclyl groups being unsubstituted or substituted with at least one of the groups optionally protected hydroxy, halogen, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower alkoxy, omega -hydroxyalkyl or cyano; or R4 and R5 form together a group of formula with the proviso that when pyridinium ring A is pyridinium-4-yl, m is 1; as well as readily hydrolysable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula I and of their esters and salts. These compounds are useful as parenteral antibiotics.