NEW PYRIDYL DERIVATIVES PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS AND PROCESSES FOR PREPARING THEM

본 발명은 일반식(Ⅰ)의 신규한 피리딜 유도체, 이의 에난티오머, 및 이의 시스- 및 트랜스-이성체(R및 R가 함께 탄소-탄소 결합을 나타내는 경우)에 관한 것이다. 상기식에서, A, X, Y, n 및 R내지 R은 명세서내에서 정의한 바와 같다. R이 시아노 그룹이고, Y가 알콕시, 펜옥시, 알킬티오 또는 페닐티오 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물은 중간생성물이며 기타의 화합물은 유용한 약물학적 특성, 특히 항혈전 효과가 있다. The present invention relates to novel pyridyl derivatives of...

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Hauptverfasser: YOHAN, BISENBERGER, LINER, JOIKER, TOMMAS, MUILLER
Format: Patent
Sprache:eng ; kor
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Beschreibung
Zusammenfassung:본 발명은 일반식(Ⅰ)의 신규한 피리딜 유도체, 이의 에난티오머, 및 이의 시스- 및 트랜스-이성체(R및 R가 함께 탄소-탄소 결합을 나타내는 경우)에 관한 것이다. 상기식에서, A, X, Y, n 및 R내지 R은 명세서내에서 정의한 바와 같다. R이 시아노 그룹이고, Y가 알콕시, 펜옥시, 알킬티오 또는 페닐티오 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물은 중간생성물이며 기타의 화합물은 유용한 약물학적 특성, 특히 항혈전 효과가 있다. The present invention relates to novel pyridyl derivatives of the general formula in which R6 is a pyridine group which is optionally substituted in the 3- or 4-position by an alkyl group, and X, Y, A, n and R3 to R6, R7 and R8 are as defined in Claim 1, their enantiomers, and their cis- and trans-isomers, if R4 and R5 together represent a carbon-carbon bond, which derivatives have useful properties. The compounds of the above general formula I, in which R7 represents a cyano group and Y represents an alkoxy, phenoxy, alkylthio of phenylthio group, are intermediates and the other compounds have useful pharmacological properties, in particular antithrombotic effects, and at the same time the novel compounds are additionally thromboxane antagonists (TRA) and thromboxane synthesis inhibitors (TSI) and thus also inhibit the effects mediated by thromboxane. Further, these compounds also have an effect on PGE2 production in the lung and on PGD2, PGE2 and PGF2 alpha production in human platelets.