METHOD OF SYNTHESIS FOR 6,9-BIS((2-AMINOETHYL)AMINO)BENZO(G)ISOQUINOLINE-5, 10-DIONE AND ITS DIMALEATE SALT

본 발명은 안드로겐-의존성의, 특히 전립선암을 치료하는데에 유용한, 유리 염기 또는 약제학적으로 허용될 수 있는 염으로서의 하기 일반식(3)의 화합물에 관한 것이다 : 상기 식에서, R및 R는 각각 수소 또는 C-C-알킬을 나타내고, A는 -O- 또는 -CRR를 나타내며, 여기에서 R및 R는 R또는 R에 대해 정의한 바와 같고, R는 아다만틸기를 나타내며, Py는 3- 또는 4-피리딜기를 나타낸다. In the search for novel heteroanalogs of anthracendiones, 6,9-bis[(2-aminoe...

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Hauptverfasser: DIDOMENICO, ROBERTO, SPINELLI, SILVANO
Format: Patent
Sprache:eng ; kor
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Beschreibung
Zusammenfassung:본 발명은 안드로겐-의존성의, 특히 전립선암을 치료하는데에 유용한, 유리 염기 또는 약제학적으로 허용될 수 있는 염으로서의 하기 일반식(3)의 화합물에 관한 것이다 : 상기 식에서, R및 R는 각각 수소 또는 C-C-알킬을 나타내고, A는 -O- 또는 -CRR를 나타내며, 여기에서 R및 R는 R또는 R에 대해 정의한 바와 같고, R는 아다만틸기를 나타내며, Py는 3- 또는 4-피리딜기를 나타낸다. In the search for novel heteroanalogs of anthracendiones, 6,9-bis[(2-aminoethyl)amino]benzo[g]isoquinoline-5,10-dione dimaleate salt (BBR 2778), was selected as the most promising compound. New methods of synthesis produce the compound in purity greater than 99%.