STABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF 3-(HYDROXYMETHGL)-5,5-DIPHENYHYDANTOIN DISODIUM PHOSPHATE ESTER

간질 및 기타 유형의 경련 상태를 치료 및 처치하기 위해 통상적으로 사용되는 약물인 5,5-디페닐하이단토인(페니토인)의 프로드럭인 3-(하이드록시메틸)-5,5-디페닐하이단토인 이나트륨 포스페이트 에스테르의 안정한 약제학적 조성물이 기술되어있다. 프로드럭의 페니토인으로의 분해는 조성물의 pH를 조절함에 의해 조절될 수 있음이 밝혀졌다. pH를 8.3 내지 9.4로 저절하면 제1분해물로서 디페닐 글리신아미드가 생성되고 페니토인으로의 분해는 최소화된다. pH를 더 낮거나 더 높은 값으로 유지하면, 분해 양상은 예상되는 생성물의 파손보다도 더욱 빠르게 변한다. Described is a stable pharmaceutical composition of 3-(hydroxymethyl-5,5-diphenylhydantoin disodium phosphate ester, the prodrug of 5,5-diphenylhydantoin (phenytoin) a commonly used drug for the treatment and management of epilepsy and other types of convulsive states. It has been found that degradation of the prodrug to phenytoin can be controlled by controlling the pH of the composition. Controlling the pH to between 8.3 to 9.4 results in the production of diphenylglycinamide as the primary degradant and minimization of degradation to phenytoin. If the pH is maintained at a lower or higher value, then the degradation pattern changes, with earlier than expected product failure.