OPTICAL OXYGENATION CATALYST HAVING TRIARYLMETHANE SKELETON AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
To provide a safe and effective new optical oxygenation catalysis that improves BBB transparency and optical oxygenation active and can inhibit the cohesiveness of pathogenetic amyloid, and to provide an amyloid-related disease preventive and therapeutic agent using the same.SOLUTION: An optical oxy...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; jpn |
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Zusammenfassung: | To provide a safe and effective new optical oxygenation catalysis that improves BBB transparency and optical oxygenation active and can inhibit the cohesiveness of pathogenetic amyloid, and to provide an amyloid-related disease preventive and therapeutic agent using the same.SOLUTION: An optical oxygenation catalyst having a triarylmethane skeleton functions as a novel catalysis that has a high affinity in a cross-β-sheet structure in agglomerated amyloid and allows selective optical oxygenation. In particular, a leuco body as a neutral species, in which hydrido ions are bound to carbocations in the triarylmethane skeleton, has high BBB transparency and functions as a prodrug that autocatalytically produces cations, which are catalytically active species, upon light irradiation, thereby noninvasively attaining optical oxygenation of the agglomeration amyloid.SELECTED DRAWING: None
【課題】BBB透過性と光酸素化活性を向上させた、病原性アミロイドの凝集性を阻害することができる安全で効果的な新規光酸素化触媒を提供すること、及びこれを用いたアミロイド関連疾患予防治療薬を提供することを課題とする。【解決手段】トリアリールメタン骨格を有する化合物を用いることで、凝集アミロイドにおけるクロス-β-シート構造に高い親和性を有し、選択的に光酸素化が可能な新規触媒として機能することを見出した。特に、トリアリールメタン骨格のカルボカチオンにヒドリドイオンを結合させ中性種としたロイコ体が、高いBBB透過性を有するとともに、光照射により自己触媒的に触媒活性種であるカチオン体を生成させるプロドラッグとして機能して、非侵襲的に凝集アミロイドの光酸素化が達成できることを見出した。【選択図】なし |
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