PROCESS FOR PREPARING COT INHIBITOR COMPOUND

To provide treating disease.SOLUTION: There is provided synthesis of a Cot (cancer Osaka thyroid) inhibitor having the following formula (I). The Cot is known to be upstream in an MEK-ERK pathway and is essential for LPS induced tumor necrosis factor-α (TNF-α) production. It is already shown that th...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: TIMOTHY G ELFORD, ANA F VOICA, KEVIN S WILLIAMSON, KELLY J EBERLE, JESSE W LI, KEVIN D HAGGERTY, LINA CHAN, NIU TIANMIN, JEFFREY T DEIGNAN, KASSIBLA E DEMPAH, DANIELLE M ELFGREN, ANDREW C STEVENS, XU BORAN, ANDREI CHTELININE, KEVIN M ALLAN, YU GUOJUN
Format: Patent
Sprache:eng ; jpn
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Beschreibung
Zusammenfassung:To provide treating disease.SOLUTION: There is provided synthesis of a Cot (cancer Osaka thyroid) inhibitor having the following formula (I). The Cot is known to be upstream in an MEK-ERK pathway and is essential for LPS induced tumor necrosis factor-α (TNF-α) production. It is already shown that the Cot involves both production of TNFα and signal transmission. The TNFα is a pro-inflammatory cytokine and plays an important role in inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis (RA), multiple sclerosis (MS), inflammatory bowel disease (IBD), diabetes, septicemia, psoriasis, misregulated TNFα expression, and graft rejection. Therefore, an agonist and a method that modulate the expression or activity of the Cot can be useful for preventing or treating such diseases.SELECTED DRAWING: None 【課題】疾患を処置する方法を提供すること。【解決手段】以下の式(I)を有するCot(大阪型甲状腺がん)阻害剤の合成を開示する。Cotは、MEK-ERK経路において上流にあることが公知であり、腫瘍壊死因子-α(tumor necrosis factor-α、TNF-α)のLPS誘導性産生に不可欠である。Cotは、TNFαの産生及びシグナル伝達の両方に関与することがすでに示されている。TNFαは、炎症誘発性サイトカインであり、関節リウマチ(RA)、多発性硬化症(MS)、炎症性腸疾患(IBD)、糖尿病、敗血症、乾癬、TNFα発現の誤調節及び移植片拒絶反応などの炎症性疾患において重要な役割を担っている。それゆえ、Cotの発現又は活性を調節する作用薬及び方法は、このような疾患を予防又は処置するのに有用であり得る。JPEG2024038097000385.jpg27128【選択図】なし