15β-[3-PROPANAMIDO]-SUBSTITUTED ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-17-ONE COMPOUNDS AND 17-OXIMES THEREOF FOR USE IN INHIBITION OF 17β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE

To provide compounds useful in treating disorders and diseases associated with increased level of estradiol and/or treatable by inhibition of the 17β-HSD1 enzyme, and compounds that show little or no inhibitory effect on the 17β-HSD2 enzyme.SOLUTION: The invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. (R1 and R2 are each independently H or a halogen atom; R3 is H or a C1-3 alkyl group; R4 is a C1-3 alkyl group or the like; and R3 and R4 together with the nitrogen atom to which they are attached may form a 5- or 6-membered, optionally substituted, saturated heterocycle or the like.)SELECTED DRAWING: None 【課題】エストラジオ－ルの増加したレベルに関連する障害および疾患の治療に有用で、および／または１７β－ＨＳＤ１酵素の阻害により治療可能な化合物を提供する。さらに、１７β－ＨＳＤ２酵素に対してほとんど、または全く阻害効果を示さない化合物を提供する。【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。TIFF2024028916000233.tif44168（Ｒ１及びＲ２は、各々独立にＨ又はハロゲン原子；Ｒ３はＨ又は炭素原子数１乃至３のアルキル基；Ｒ４は炭素原子数１乃至３のアルキル基等；Ｒ３及びＲ４は、それらが結合している窒素原子とともに５乃至６員の置換可飽和複素環等を形成してもよい。）【選択図】なし