METHOD FOR PREPARING DIHYDROQUINOLINONE COMPOUND

To provide methods for preparing 5-{[(3R, 4R)-1-(4-chloro-2,6-difluorophenyl)-3,4-dihydroxypiperidine-4-yl] methoxy}-8-fluoro-3,4-dihydroquinoline-2(1H)-on.SOLUTION: Methods for preparing crystals of 5-{[(3R, 4R)-1-(4-chloro-2,6-difluorophenyl)-3,4-dihydroxypiperidine-4-yl] methoxy}-8-fluoro-3,4-dihydroquinoline-2(1H)-on are provided which includes the steps of: (1) recycling 5-{[(3R, 4R)-1-(4-chloro-2,6-difluorophenyl)-3,4-dihydroxypiperidine-4-yl] methoxy}-8-fluoro-3,4-dihydroquinoline-2(1H)-on in a solvent acceptable for preparing pharmaceutical preparations; and (2) cooling and then stirring a solution obtained through the recycling step (1) to obtain the crystal.SELECTED DRAWING: None 【課題】５−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（４−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロキシピペリジン−４−イル］メトキシ｝−８−フルオロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オンの製造方法の提供。【解決手段】５−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（４−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロキシピペリジン−４−イル］メトキシ｝−８−フルオロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オンの結晶の製造方法であって、（１）５−｛［（３Ｒ，４Ｒ）−１−（４−クロロ−２，６−ジフルオロフェニル）−３，４−ジヒドロキシピペリジン−４−イル］メトキシ｝−８−フルオロ−３，４−ジヒドロキノリン−２（１Ｈ）−オンを医薬品製造に許容される溶媒中で還流する工程、及び（２）前記還流工程（１）で得られた溶液を冷却して撹拌することにより前記結晶を得る工程を含む方法が提供される。【選択図】なし