PRODUCTION METHOD OF 14-BROMO ANTHRACYCLINE

To provide safe and efficient production methods of 14-bromo anthracycline.SOLUTION: A production method of 14-bromo anthracycline, according to the following reaction scheme, comprises the steps of performing ketalization of 13-carbonyl, 14-bromination by an N-bromo compound, and deketalization, th...

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Hauptverfasser: OHARA KEIICHIRO, KANDA YASUHISA, ARAUCHI HARUTO, YOSHIDA NAOTO
Format: Patent
Sprache:eng ; jpn
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Beschreibung
Zusammenfassung:To provide safe and efficient production methods of 14-bromo anthracycline.SOLUTION: A production method of 14-bromo anthracycline, according to the following reaction scheme, comprises the steps of performing ketalization of 13-carbonyl, 14-bromination by an N-bromo compound, and deketalization, these steps being performed in one pot. The method can produce 14-bromo anthracycline without using bromine which requires careful handling, and without a powder handling step.SELECTED DRAWING: None 【課題】14−ブロモアンスラサイクリンの、安全かつ効率のよい製造方法の提供。【解決手段】次の反応スキームに従い、13−カルボニルのケタール化、N−ブロモ化合物による14位ブロモ化、脱ケタール化工程を含み、これらの工程をワンポットで実施する14−ブロモアンスラサイクリンの製造方法。取扱いに注意を要する臭素を用いることなく、また粉体取扱い工程を経ずに14−ブロモアンスラサイクリンを製造することができる。【選択図】なし