PYRAZOLO COMPOUNDS AND USES THEREOF

To provide useful compounds as inhibitors of histone demethylases.SOLUTION: There are provided useful compounds as inhibitors of one or more histone demethylases, such as KDM5. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and meth...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: STEVEN F BELLON, LAI KWONG WAH, DAN ORTWINE, SHARADA LABADIE, ZHANG BIRONG, BRIAN K ALBRECHT, JEANRISTOPHE HARMANGE, VICTOR S GEHLING, LIANG JUN, PETER DRAGOVICH, JIM KIEFER
Format: Patent
Sprache:eng ; jpn
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Beschreibung
Zusammenfassung:To provide useful compounds as inhibitors of histone demethylases.SOLUTION: There are provided useful compounds as inhibitors of one or more histone demethylases, such as KDM5. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using the present composition in the treatment of various disorders. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are effective as inhibitors of histone demethylases, including 2-oxoglutarate dependent enzymes such as Jumonji domain-containing proteins, members of the H3K4 (histone 3 K4) demethylase family of proteins, and/or members of the JARID subfamily of histone demethylases.SELECTED DRAWING: None 【課題】ヒストン脱メチル化酵素の阻害剤として有用な化合物を提供すること。【解決手段】KDM5等の、1つ以上のヒストン脱メチル化酵素の阻害剤として有用な化合物が提供される。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、及び様々な障害の治療において本組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物は、例えば十文字ドメイン含有タンパク質等の2−オキソグルタル酸依存性酵素、タンパク質のH3K4(ヒストン3K4)脱メチル化酵素ファミリーのメンバー、及び/またはヒストン脱メチル化酵素のJARIDサブファミリーのメンバーを含む、ヒストン脱メチル化酵素の阻害剤として有効であることが発見されている。【選択図】なし