カルベジロール分散系の非経口徐放送達

ＩＶ注入、注射又は皮下経路によるカルベジロール非経口徐放系が開示される。リポソーム、生物分解性マイクロ粒子又はナノ粒子及び高分子マイクロ粒子又はナノ粒子のようなカルベジロール分散系の調製が、本発明で示された。リポソーム中に封入されたカルベジロールを含有する組成物は、静脈内投与の後に遊離溶液より高い生物学的利用能及び低いクレアランス速度を示した。緩衝溶液中におけるそれらのリポソームのインビトロ放出は、４８時間にわたる薬物の長時間放出を示し、対応して、インビボ動物データは、リポソーム材料中に封入されたカルベジロールの非経口投与が、徐放ＰＫプロファイルを有することを示す。【選択図】なし Carvedilol parenteral sustained release systems by IV infusion, injection, or subcutaneous routes are disclosed. Preparation of carvedilol disperse systems such as liposomes, biodegradable microparticles or nanoparticles, and polymeric microparticles or nanoparticles have been presented in the present invention. Compositions containing carvedilol encapsulated in liposomes showed higher bioavailability and lower clearance rate than that of the free solution after intravenous administration. In vitro release of those liposomes in buffer solutions shows drug extended release over 48 hours, and correspondingly the in vivo animal data shows that parenteral administration of carvedilol encapsulated in liposomal materials has sustained release PK profile.