KINASE INHIBITORS, PRODRUG FORMS THEREOF AND THEIR USE IN THERAPY

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pharmaceutical compositions comprising kinase inhibitors or prodrugs, and the use of the compositions for treating cancer.SOLUTION: The present invention provides kinase inhibitors represented by formula I or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. Also provided are reductive prodrugs, comprising the kinase inhibitors and reductive triggers linked directly or indirectly to nitrogen of the kinase inhibitors. [Ris H; and Ris (3-chlorobenzyl)oxy and Ris Cl, or Rand Rtogether form 1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazole, or the like]SELECTED DRAWING: None 【課題】キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、癌を治療するための該組成物の使用の提供。【解決手段】式Ｉで表されるキナーゼインヒビター、或いはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。該キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグ。［Ｒ１はＨ；Ｒ２は（３−クロロベンジル）オキシでＲ３はＣｌ又はＲ２及びＲ３は一緒に１−（３−フルオロベンジル）−１Ｈピラゾール形成等］【選択図】なし